グルコシダーゼIIα活性化剤は、GANABとしても知られるグルコシダーゼIIα酵素の活性に影響を与える化学物質である。この酵素は、N-結合型糖鎖からグルコース残基を切断することにより、タンパク質のフォールディングの品質管理に関与し、小胞体(ER)において極めて重要な役割を果たしている。活性化因子として作用する化学物質の領域は、GANABの機能に直接的および間接的な影響を与えるものの両方を包含しており、後者の方がより頻繁に同定されている。このクラスの活性化因子は、ERにミスフォールドタンパク質を蓄積させる。この蓄積により、糖タンパク質を適切に処理するGANABのような酵素の必要性が高まる。
同様に、活性化因子はSERCAポンプを阻害することによってERストレスを誘導し、N-結合型グリコシル化を阻害することによって、ERの恒常性を維持するためにGANABの活性が亢進するような環境を作り出す。このクラスの活性化因子は、タンパク質のジスルフィド結合を破壊し、小胞体内のタンパク質のミスフォールディングを助長し、それによってGANAB活性化の条件を助長する。 グルコシダーゼIIα活性化因子はER関連分解に影響を与え、間接的にGANABに影響を与える。このクラスの活性化因子はまた、ゴルジ装置とタンパク質輸送を破壊し、GANABを含むER常在酵素の活性を高める。さらに、活性化因子はERのカルシウムバランスを乱し、その環境内の酵素に影響を与える。活性化因子はER内のタンパク質のミスフォールディングを引き起こし、GANAB活性の要求を高める。最後に、活性化因子はeIF2αの脱リン酸化を阻害することでERストレスを誘導し、ERの全体的な機能に影響を与え、GANABのような酵素の活性に影響を与える。
製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
プロテアソーム阻害剤であるMG132は、小胞体内にミスフォールドタンパク質を蓄積させる可能性があり、これは間接的に、糖タンパク質を適切に処理するためのGANABの活性を高める可能性がある。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
タプシガルギンはSERCAポンプを阻害することによって小胞体ストレスを誘導し、タンパク質のフォールディングに関与するGANABのような酵素の活性を促進する可能性がある。 | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
N-結合型グリコシル化を阻害することで、ツニカマイシンはERホメオスタシスを調節し、間接的にGANAB活性を高めることができる。 | ||||||
4-Phenylbutyric acid | 1821-12-1 | sc-232961 sc-232961A sc-232961B | 25 g 100 g 500 g | $52.00 $133.00 $410.00 | 10 | |
化学的シャペロンとして働き、ER関連分解に影響を与え、間接的にGANABに影響を与える可能性がある。 | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
ゴルジ装置とタンパク質輸送を阻害することで、ブレフェルジンAはGANABのような小胞体常在酵素の活性を高める可能性がある。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
カルシウムイオノフォアであるA23187は、小胞体内のカルシウムホメオスタシスを破壊し、GANABのような酵素の機能に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Ionomycin, free acid | 56092-81-0 | sc-263405 sc-263405A | 1 mg 5 mg | $94.00 $259.00 | 2 | |
もう一つのカルシウムイオノフォアであるイオノマイシンは、ERのカルシウムバランスを変化させ、GANABの活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Geldanamycin | 30562-34-6 | sc-200617B sc-200617C sc-200617 sc-200617A | 100 µg 500 µg 1 mg 5 mg | $38.00 $58.00 $102.00 $202.00 | 8 | |
HSP90を阻害し、小胞体でのタンパク質のミスフォールディングを引き起こし、GANABの活性を高める可能性がある。 | ||||||
Celastrol, Celastrus scandens | 34157-83-0 | sc-202534 | 10 mg | $155.00 | 6 | |
HSP90阻害剤で、小胞体内のタンパク質のミスフォールディングを引き起こし、間接的にGANABの活性を高める可能性がある。 | ||||||
Salubrinal | 405060-95-9 | sc-202332 sc-202332A | 1 mg 5 mg | $33.00 $102.00 | 87 | |
eIF2αの脱リン酸化を阻害することにより、サルブリナルは小胞体ストレスを誘導し、GANABの機能に影響を及ぼす可能性がある。 |