GLT1D1激活剂

常见的 GLT1D1 激活剂包括但不限于 PMA CAS 16561-29-8、Forskolin CAS 66575-29-9、Ionomycin CAS 56092-82-1、Okadaic Acid CAS 78111-17-8 和 Anisomycin CAS 22862-76-6。

GLT1D1 的化学激活剂可根据其作用机制进行分类，主要围绕直接或通过改变细胞磷酸化和去磷酸化过程的平衡来调节激酶活性。例如，众所周知，12-肉豆蔻酸 13-乙酸磷脂可强力激活蛋白激酶 C（PKC），进而使多种底物磷酸化。如果 GLT1D1 是 PKC 的底物，这将导致其直接磷酸化并随后被激活。同样，佛司可林通过增加细胞内 cAMP 水平激活蛋白激酶 A（PKA），如果 GLT1D1 在 PKA 的底物范围内，PKA 可能会将其作为磷酸化的靶标。异诺霉素通过其钙离子诱导剂活性，可提高细胞内的钙含量，从而可能激活钙依赖性激酶，使 GLT1D1 发生磷酸化。

冈田酸是蛋白磷酸酶 1 和 2A 的强效抑制剂，可进一步影响 GLT1D1 的磷酸化状态，从而阻止 GLT1D1 的去磷酸化，如果 GLT1D1 受磷酸化调控，这将导致持续的活性状态。通过激活应激活化蛋白激酶的安乃近和通过激活细胞周期蛋白依赖性激酶的 6-苄氨基嘌呤也能促进 GLT1D1 的磷酸化和活化。相反，LY294002 和雷帕霉素通过分别抑制 PI3K 和 mTOR，可能会触发补偿机制，导致激活使 GLT1D1 磷酸化的激酶。Thapsigargin 会破坏钙平衡，同样也会导致负责 GLT1D1 磷酸化的激酶被激活。磷脂酸通过激活 mTOR，也可能对 GLT1D1 的激活产生下游影响。最后，cAMP 类似物 Dibutyryl-cAMP 和磷酸酶抑制剂 Calyculin A 都可能有助于 GLT1D1 的磷酸化依赖性激活，前者激活 PKA，后者抑制去磷酸化过程。