Inhibiteurs GBDR1

Les inhibiteurs de GBDR1 courants comprennent, entre autres, l'Olaparib CAS 763113-22-0, le Ceralasertib CAS 1352226-88-0, le Nutlin-3 CAS 548472-68-0, Rucaparib CAS 283173-50-2 et 2-allyl-1-(6-(2-hydroxypropan-2-yl)pyridin-2-yl)-6-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenylamino)-1,2-dihydropyrazolo[3,4-d]pyrimidin-3-one CAS 955365-80-7.

PIERCE 1, alternativement appelée RbEST47 ou C9orf116, est une protéine nucléaire qui fonctionne dans le cadre de processus cellulaires spécifiques, en se concentrant principalement sur la réponse cellulaire au stimulus de dommages à l'ADN. Elle joue également un rôle important dans la réaction cellulaire aux rayons UV-C et dans le processus complexe de détermination de la symétrie gauche/droite dans les organismes. Sa localisation nucléaire indique son implication centrale dans les mécanismes de régulation et de réponse de la cellule aux signaux externes et internes, en particulier ceux liés à l'intégrité génomique et au stress cellulaire.

La classe d'inhibiteurs associée à PIERCE 1 peut être considérée comme des composés qui modulent les réponses cellulaires, en particulier celles qui concernent les dommages à l'ADN et les voies de stress associées. Ces inhibiteurs ciblent généralement des voies moléculaires complexes qui sont étroitement liées à la préservation de l'intégrité de l'ADN, au maintien de la stabilité génomique et aux réponses cellulaires à divers facteurs de stress. En intervenant dans ces voies, les inhibiteurs peuvent indirectement moduler la fonction et l'activité de PIERCE 1, même s'ils ne se lient pas directement à la protéine elle-même ou n'interagissent pas avec elle. Étant donné la nature multiforme des mécanismes de réparation et de réponse de l'ADN, les modes d'action de ces composés inhibiteurs peuvent varier considérablement. Certains peuvent se concentrer sur les enzymes responsables de la reconnaissance et de la correction des lésions de l'ADN, tandis que d'autres peuvent cibler les kinases qui signalent la présence de lésions de l'ADN et déclenchent les processus de réparation. D'autres encore peuvent affecter les protéines d'échafaudage ou médiatrices qui facilitent la communication entre les différents composants de la réponse aux lésions de l'ADN. En substance, les inhibiteurs de cette classe agissent principalement en perturbant l'équilibre du réseau de réponse aux dommages de l'ADN, influençant ainsi les rôles et les responsabilités de protéines telles que PIERCE 1 au sein de ce réseau.