GBDR1激活剂

常见的GBDR1激活剂包括但不限于MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、NFκB激活抑制剂II、JSH-23 CAS 749886-8 7-1、BAY 11-7082、CAS 19542-67-7、Palbociclib、CAS 571190-30-2、Olomoucine、CAS 101622-51-9。

UBAC1 激活剂的主要功能是影响平行或上游途径，使 UBAC1 在多泛素化和蛋白酶体介导的降解中发挥更重要的作用。具体来说，蛋白酶体抑制剂（如 MG-132 和 Velcade）会增加多泛素化蛋白质的积累，从而增强 UBAC1 在将这些蛋白质转移到 26S 蛋白酶体进行降解方面的作用。同样，Palbociclib 和 Olomoucine 等化合物能使细胞停滞在 G1 期，间接扩大了 UBAC1 在 CDKN1B 降解过程中的作用，而 CDKN1B 降解是细胞周期进展的必要过程。

包括 JSH-23 和 BAY 11-7082 在内的 NF-κB 通路抑制剂通过阻断核转位或 IκBα 磷酸化等特定步骤来抑制 NF-κB 的活化。这些抑制剂间接强调了 UBAC1 在促进 NFKB1 p105 前体成熟方面的作用，而这对于功能性 NF-κB 的形成至关重要。总之，UBAC1 激活剂的作用是通过增加细胞对蛋白酶体降解的需求或通过调节 UBAC1 发挥调节作用的关键信号通路，创造使 UBAC1 的作用更加重要的细胞条件。