Gas6 アクチベーター

一般的なGas6活性化剤としては、ビタミンK1 CAS 84-80-0、ワルファリンCAS 81-81-2、ホスファチジル-L-セリンCAS 51446-62-9、共役エストロゲンCAS 12126-59-9などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

Gas6はgrowth arrest-specific 6の頭文字をとったもので、様々な組織に偏在して発現しているタンパク質であり、TAM（Tyro3、Axl、MerTK）受容体チロシンキナーゼのリガンドとして機能している。これらの受容体は、Gas6によって活性化されると、細胞の生存、増殖、接着、貪食などの複数の細胞プロセスにおいて極めて重要な役割を果たす。Gas6そのものはビタミンK依存性タンパク質であり、完全な活性を得るためにはビタミンKの存在下で翻訳後のγ-カルボキシル化が必要である。Gas6の活性化は、発現の増加、タンパク質の安定化、TAMレセプターとの相互作用の促進など、複数のメカニズムによる可能性がある。Gas6の活性やレベルを上昇させることにより、これらの活性化因子はTAMレセプターに関連する下流のシグナル伝達経路を間接的に調節する。Gas6とTAMレセプターが関与する多様な細胞内役割を考えれば、Gas6活性化因子が広範な生物学的プロセスに影響を及ぼすことは当然である。Gas6活性の調節が重要な生物学的効果をもたらしうる一方で、その具体的な結果は文脈依存的であり、細胞のタイプ、細胞環境の状態、他のシグナル伝達分子の存在などの要因に影響されることに注意することは極めて重要である。