Inhibiteurs GAPT

Les inhibiteurs de la GAPT les plus courants comprennent, entre autres, l'Erlotinib, base libre CAS 183321-74-6, le Gefitinib CAS 184475-35-2, le Lapatinib CAS 231277-92-2, le Sorafenib CAS 284461-73-0 et le Sunitinib, base libre CAS 557795-19-4.

Les inhibiteurs de la GAPT englobent une classe de composés qui peuvent influencer indirectement la fonction de la protéine GAPT en modulant les voies de signalisation qui lui sont associées. Le rôle de la GAPT dans la réponse immunitaire suggère son implication dans des réseaux de signalisation complexes, y compris ceux médiés par les récepteurs tyrosine kinases (RTK) et les protéines adaptatrices associées comme GRB2. De nombreux composés sont connus pour cibler divers composants de ces voies de signalisation, tels que les kinases EGFR, HER2, ABL et de la famille Src, entre autres. En inhibant ces kinases, les composés peuvent perturber les cascades de signalisation qui conduisent à l'activation de GRB2 et potentiellement de GAPT. Cette inhibition indirecte peut modifier la sortie fonctionnelle de la GAPT, qui dépend d'un contexte de signalisation approprié pour exercer ses effets sur la réponse immunitaire.

La GAPT n'étant pas la cible directe de ces inhibiteurs, les effets sur la fonction de la GAPT résulteraient d'une modification de la dynamique de signalisation au sein de la cellule. Les inhibiteurs chimiques ont un impact sur une variété de kinases qui participent à de multiples voies de signalisation, et pas seulement à celles liées à la GAPT. Cependant, en raison de la nature interconnectée des réseaux de signalisation, les modifications de l'activité des kinases dues à ces inhibiteurs peuvent entraîner une cascade d'effets pouvant inclure la modulation de l'activité de la GAPT. La portée de ces effets dépendra du contexte cellulaire spécifique et de la mesure dans laquelle la fonction de la GAPT repose sur les voies de signalisation affectées. Comme la GAPT interagit avec GRB2, le ciblage des RTK et de leurs effecteurs immédiats en aval constitue un moyen d'influencer indirectement l'activité de la GAPT dans la cellule.