γENaC Activateurs

Les activateurs γENaC courants comprennent notamment le Triamtérène CAS 396-01-0, le 5-(N-Éthyl-N-isopropyl)-Amiloride CAS 1154-25-2, l'Oxotrémorine M CAS 63939-65-1, le Carbachol CAS 51-83-2 et l'Adénosine 5'-Triphosphate, sel disodique CAS 987-65-5.

La γENaC, ou sous-unité gamma du canal sodique épithélial, joue un rôle essentiel dans la régulation de l'équilibre sodique et du volume des fluides dans l'organisme. Les produits chimiques mentionnés ci-dessus, notamment l'amiloride, le benzamil, le phénamil, le triamtérène et l'EIPA, sont des inhibiteurs connus de l'ENaC. Bien qu'ils soient des inhibiteurs, ils renforcent indirectement l'activité fonctionnelle de la γENaC en réduisant la réabsorption du sodium, créant ainsi un besoin pour la fonction de la γENaC. Ces substances chimiques bloquent la voie de conduction du canal, ce qui entraîne une diminution de la réabsorption du sodium dans les cellules épithéliales des tubules rénaux. Cette diminution de la réabsorption du sodium peut stimuler une réponse compensatoire, conduisant à une augmentation potentielle de l'activité fonctionnelle de la γENaC pour maintenir l'équilibre électrolytique et un volume de liquide adéquat dans l'organisme.

D'autre part, l'oxotremorine, le carbachol, l'ATP, l'UTP, la bradykinine, l'A23187 et la thapsigargin sont des substances chimiques qui peuvent augmenter les niveaux de calcium intracellulaire, ce qui module l'activité de l'ENaC, y compris la γENaC. L'oxotremorine et le carbachol sont des agonistes des récepteurs muscariniques de l'acétylcholine. L'activation de ces récepteurs peut entraîner une augmentation du calcium intracellulaire, ce qui peut renforcer l'activité de la γENaC. L'ATP et l'UTP peuvent agir sur les récepteurs purinergiques, entraînant une augmentation du calcium intracellulaire. La bradykinine, un peptide qui peut activer les récepteurs B2, entraîne également une augmentation du calcium intracellulaire. L'A23187 et la thapsigargin agissent par des mécanismes différents mais aboutissent finalement à une augmentation des niveaux de calcium intracellulaire. Ces niveaux élevés de calcium peuvent moduler l'activité des ENaC, y compris les γENaC, en améliorant leur activité fonctionnelle. En manipulant stratégiquement ces voies avec les produits chimiques mentionnés, il est possible de contrôler et d'améliorer indirectement l'activité fonctionnelle de la γENaC, qui joue un rôle crucial dans le maintien de l'équilibre sodique et du volume des fluides dans l'organisme.