GABAA Rβ1激活剂
常见的 GABAA Rβ1 激活剂包括但不限于 (+)-Bicuculline CAS 485-49-4、Flumazenil (Ro 15-1788) CAS 78755-81-4、Picrotoxin CAS 124-87-8、牛磺酸 CAS 107-35-7 和异氟醚 CAS 26675-46-7。
GABAA Rβ1 激活剂是一组通过各种细胞和分子机制增强受体功能的化合物。例如，异丙孕酮和乙醇可作为 GABAA 受体的正异位调节剂，增加对 GABA 反应的氯离子流，从而增强含有 GABAA Rβ1 亚基的受体的活性。丙泊酚和异氟醚分别通过增加 GABA 诱导的氯离子流和受体敏感性进一步增强了这种效应。另一方面，苯巴比妥可延长通道开放的持续时间，增加 GABA 的累积效应，导致 GABAA Rβ1 的抑制作用增强。唑吡坦对β1亚基受体的选择性亲和力可更有针对性地增强GABAA Rβ1的活性，而氟马西尼对苯二氮卓类药物的拮抗作用可防止GABAA Rβ1活性的下调，从而保持其功能性存在。
牛磺酸和加博沙多分别作为部分和选择性激动剂，直接激活 GABAA 受体，包括含有 Rβ1 亚基的受体，这有助于发挥它们的神经生理作用。地西泮在苯并二氮杂卓部位的作用增强了整体 GABA 能抑制作用，其中包括 GABAA Rβ1 介导的作用。最后，匹克毒素和双桉碱虽然是典型的拮抗剂，但也能间接增强 GABAA Rβ。
関連項目
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
(+)-Bicuculline | 485-49-4 | sc-202498 sc-202498A | 50 mg 250 mg | $80.00 $275.00 | ||
比库鲁林是一种GABAA受体拮抗剂。矛盾的是，在低浓度下，它可以通过优先抑制竞争性抑制受体亚基来增强某些GABAA受体亚型的功能，从而可能增强GABAA Rβ1的功能。 | ||||||
Flumazenil (Ro 15-1788) | 78755-81-4 | sc-200161 sc-200161A | 25 mg 100 mg | $108.00 $363.00 | 10 | |
氟马西尼是一种苯二氮卓类拮抗剂，可通过竞争性抑制调节受体的苯二氮卓类药物来增强GABAA Rβ1的活性，从而在GABA存在的情况下微调受体的活性。 | ||||||
Picrotoxin | 124-87-8 | sc-202765 sc-202765A sc-202765B | 1 g 5 g 25 g | $66.00 $280.00 $1300.00 | 11 | |
一种非竞争性GABAA受体拮抗剂，可引起抽搐。其抽搐作用表明与GABAA受体存在复杂的相互作用，在某些条件下可导致GABAA Rβ1受体亚型特异性增强。 | ||||||
Taurine | 107-35-7 | sc-202354 sc-202354A | 25 g 500 g | $47.00 $100.00 | 1 | |
牛磺酸是一种内源性氨基酸，在GABAA受体上起部分激动剂的作用。它可以增强GABAA受体介导的电流，包括GABAA Rβ1的电流，从而促进其神经效应。 | ||||||
Isoflurane | 26675-46-7 | sc-470926 sc-470926A | 5 g 25 g | $68.00 $215.00 | 7 | |
异氟烷是一种全身麻醉剂，可以增强GABAA受体的功能。它可提高受体对GABA的敏感性，包括增强含有GABAA Rβ1亚基的受体的活性。 | ||||||