GABAA Rα4 抑制因子
常见的GABAA Rα4抑制剂包括但不限于(+)-Bicuculline CAS 485-49-4、Picrotoxin CAS 124-87-8、Flumazenil （Ro 15-1788）CAS 78755-81-4、加巴嗪CAS 105538-73-6和青霉素钠盐CAS 69-57-8。
GABAA Rα4 抑制剂化学类别的特点是化合物种类繁多，可调节 GABAA 受体（包括 Rα4 亚基）的活性。这些抑制剂通过不同的机制发挥作用，如 GABA 结合位点的竞争性拮抗、氯离子通道的非竞争性拮抗以及不同受体位点的异位调节。Bicuculline 和 Gabazine 等化合物是竞争性拮抗剂，它们能阻止 GABA 激活受体，从而抑制其功能。Picrotoxin 和 TBPS 属于非竞争性拮抗剂，可与受体相关的氯离子通道结合，阻断离子流并抑制受体的活性。其他化合物，如氟马西尼（Flumazenil）、FG-7142 和 β-咔唑啉（β-Carboline），在苯并二氮杂卓受体部位发挥反向激动剂或调节剂的作用，影响受体对 GABA 的反应及其整体活性。
这些抑制剂不仅直接作用于受体，还能间接影响受体。例如，Tertiapin-Q 对 GIRK 通道的作用和 Zinc 对 GABAA 受体的调节作用就突出了影响 GABAA Rα4 亚基活性的间接途径。这些不同的作用机制反映了中枢神经系统抑制性神经传递的复杂调节，并强调了这些化合物参与影响 GABAA 受体（包括含有 Rα4 亚基的受体）的功能。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
(+)-Bicuculline | 485-49-4 | sc-202498 sc-202498A | 50 mg 250 mg | $80.00 $275.00 | ||
比库卢林是GABAA受体的竞争性拮抗剂。它与受体上的GABA结合位点结合，阻止GABA激活受体。这种阻断作用会影响GABAA受体的所有亚型，可能包括Rα4亚型。 | ||||||
Picrotoxin | 124-87-8 | sc-202765 sc-202765A sc-202765B | 1 g 5 g 25 g | $66.00 $280.00 $1300.00 | 11 | |
苦味毒素是GABAA受体的非竞争性拮抗剂。它与受体相关的氯离子通道结合，阻断离子流动并抑制受体活性。这种作用会影响所有GABAA受体亚型，可能包括那些具有Rα4亚基的受体亚型。 | ||||||
Flumazenil (Ro 15-1788) | 78755-81-4 | sc-200161 sc-200161A | 25 mg 100 mg | $108.00 $363.00 | 10 | |
氟马西尼是一种苯二氮卓拮抗剂，可与GABAA受体上的苯二氮卓结合位点结合。虽然它主要拮抗苯二氮卓类药物的作用，但它也可以调节GABAA受体的活性，从而可能影响包括Rα4在内的亚基。 | ||||||
Gabazine | 105538-73-6 | sc-211552 | 10 mg | $714.00 | 3 | |
加巴嗪（Gabazine），也称为SR-95531，是GABAA受体的竞争性拮抗剂。它与GABA结合位点结合，阻止GABA激活受体。这种作用会影响各种GABAA受体亚型，包括具有Rα4亚型的受体亚型。 | ||||||
Penicillin G sodium salt | 69-57-8 | sc-257971 sc-257971A sc-257971B sc-257971C sc-257971D | 1 mg 10 mg 1 g 5 g 100 g | $25.00 $36.00 $46.00 $168.00 $260.00 | 1 | |
在高浓度下，青霉素可作为GABAA受体的非特异性拮抗剂。它可以干扰GABA结合并抑制受体功能，这可能包括对含有Rα4亚基的受体的影响。 | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
锌离子可通过与 GABA 结合位点不同的位点结合来调节 GABAA 受体的活性，从而可能抑制受体，包括具有 Rα4 亚基的受体。 | ||||||