Inhibiteurs Gab 3

Les inhibiteurs de Gab 3 courants comprennent, sans s'y limiter, l'erlotinib, base libre CAS 183321-74-6, le sorafénib CAS 284461-73-0, le LY 294002 CAS 154447-36-6, l'U-0126 CAS 109511-58-2 et le PP 2 CAS 172889-27-9.

Les inhibiteurs de Gab3 entrent généralement dans la catégorie des composés capables de moduler les voies de signalisation. Il ne s'agit pas d'inhibiteurs de la protéine elle-même, mais plutôt de modulateurs des enzymes ou des récepteurs qui fonctionnent en amont de Gab3 dans les voies qui lui sont associées. Gab3 est une protéine adaptatrice impliquée dans la signalisation cellulaire, qui agit en aval des récepteurs tyrosine kinases (RTK) et en amont de diverses cascades de signalisation, notamment les voies PI3K-Akt et MAPK. L'inhibition de ces voies n'inhiberait pas directement Gab3 mais l'empêcherait de jouer son rôle dans la transmission des signaux des RTK activés à d'autres composants de signalisation intracellulaire.

Les composés énumérés ci-dessus sont principalement des inhibiteurs de kinases, car les kinases sont des cibles courantes et bien comprises pour le développement de médicaments. Ces produits chimiques sont connus pour agir sur les enzymes qui phosphorylent divers substrats, y compris d'autres kinases, qui activent ou désactivent ensuite diverses voies de signalisation dans la cellule. En inhibant ces kinases, les voies correspondantes sont régulées à la baisse, ce qui entraîne une diminution de l'état d'activation des réseaux de signalisation dépendant de Gab3. Les inhibiteurs sont conçus pour cibler les sites de liaison à l'ATP des kinases, empêchant ainsi les événements de phosphorylation nécessaires à la propagation du signal. La spécificité de ces inhibiteurs varie, certains comme l'Erlotinib et le Dasatinib étant plus sélectifs, tandis que d'autres comme la Staurosporine présentent une inhibition des kinases à large spectre. Chaque inhibiteur affecte la voie de signalisation d'une manière unique en fonction de sa cible et du rôle de cette cible dans la cellule.