Gab 3 억제제

일반적인 Gab 3 억제제에는 Erlotinib, Free Base CAS 183321-74-6, Sorafenib CAS 284461-73-0, LY 294002 CAS 154447-36-6, U-0126 CAS 109511-58-2 및 PP 2 CAS 172889-27-9가 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

Gab3 억제제는 일반적으로 신호 전달 경로를 조절할 수 있는 화합물의 범주에 속합니다. 이들은 단백질 자체의 억제제가 아니라 관련 경로에서 Gab3의 상류에서 기능하는 효소 또는 수용체의 조절제입니다. Gab3는 세포 신호 전달에 관여하는 어댑터 단백질로, 수용체 티로신 키나제(RTK)의 하류와 PI3K-Akt 및 MAPK 경로를 포함한 다양한 신호 전달 캐스케이드의 상류에서 작동합니다. 이러한 경로를 억제하면 Gab3를 직접 억제하지는 않지만 활성화된 RTK에서 다른 세포 내 신호 성분으로 신호를 전송하는 역할을 수행하지 못하게 됩니다.

위에 나열된 화합물은 대부분 키나아제 억제제입니다. 키나아제는 약물 개발의 일반적이고 잘 알려진 표적이기 때문입니다. 이러한 화학 물질은 다른 키나아제를 포함한 다양한 기질을 인산화하는 효소에 작용하여 세포의 다양한 신호 전달 경로를 활성화 또는 비활성화하는 것으로 알려져 있습니다. 이러한 키나아제를 억제하면 해당 경로가 하향 조절되어 Gab3 의존 신호 네트워크의 활성화 상태가 감소합니다. 억제제는 키나아제의 ATP 결합 부위를 표적으로 하여 신호 전파에 필요한 인산화 현상을 방지하도록 설계되었습니다. 이러한 억제제의 특이성은 다양하며, Erlotinib 및 Dasatinib과 같은 일부는 보다 선택적인 반면 Staurosporine과 같은 일부는 광범위한 키나제 억제 효과를 나타냅니다. 각 억제제는 표적과 세포에서 해당 표적의 역할에 따라 고유한 방식으로 신호 경로에 영향을 미칩니다.