G-CSFR Inhibitoren
Gängige G-CSFR Inhibitors sind unter underem Eltrombopag CAS 496775-61-2, Cyt387 CAS 1056634-68-4, TG101348 CAS 936091-26-8, Ruxolitinib CAS 941678-49-5 und AZD1480 CAS 935666-88-9.
Der Granulozyten-Kolonie-stimulierende Faktor-Rezeptor (G-CSFR), der durch das CSF3R-Gen kodiert wird, ist ein Transmembranrezeptor, der hauptsächlich auf der Oberfläche von hämatopoetischen Stammzellen und reifen Granulozyten exprimiert wird. Seine Hauptfunktion ist die Regulierung der Produktion, Proliferation und Differenzierung von Zellen der Granulozytenabstammung, einschließlich der Neutrophilen, Eosinophilen und Basophilen. Nach Bindung an seinen Liganden, den Granulozyten-Kolonie-stimulierenden Faktor (G-CSF), aktiviert G-CSFR intrazelluläre Signalkaskaden, insbesondere den Janus-Kinase/Signalüberträger und Aktivator der Transkription (JAK/STAT), was zur Transkription von Genen führt, die an der Granulopoese und dem Zellüberleben beteiligt sind. Die G-CSFR-Signalübertragung beeinflusst auch andere zelluläre Prozesse wie Zellmigration, Adhäsion und die Regulierung der Immunantwort und trägt so zur Aufrechterhaltung der angeborenen Immunität und der Abwehr von Infektionen bei.
Die Hemmung der G-CSFR-Aktivität kann durch verschiedene Mechanismen erreicht werden, die auf unterschiedliche Phasen des Signalwegs abzielen. Ein Ansatz besteht darin, die Interaktion zwischen G-CSF und seinem Rezeptor mit neutralisierenden Antikörpern oder niedermolekularen Inhibitoren zu blockieren und so die Aktivierung des Rezeptors und die nachgeschalteten Signalereignisse zu verhindern. Eine andere Strategie besteht darin, die Aktivität der JAK-Kinasen zu hemmen, die entscheidende Vermittler der G-CSF-Signalübertragung sind. Kleinmolekulare Inhibitoren, die auf JAKs abzielen, können die Phosphorylierung von STAT-Proteinen und die anschließende Gentranskription unterbrechen und so die Wirkung von G-CSF auf die Granulozytenproduktion wirksam blockieren. Darüber hinaus können nachgeschaltete Effektoren der G-CSFR-Signalübertragung, wie Transkriptionsfaktoren und Überlebenswege, gezielt angegriffen werden, um die Differenzierung und das Überleben von Granulozyten zu hemmen. Insgesamt stellt die Hemmung der G-CSFR-Signalübertragung einen Ansatz für Erkrankungen dar, die durch übermäßige Granulopoese oder abnorme Immunreaktionen gekennzeichnet sind, und bietet Einblicke in die Modulation hämatopoetischer Prozesse und der Immunfunktion.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Eltrombopag | 496775-61-2 | sc-207614 sc-207614A sc-207614B | 5 mg 50 mg 100 mg | $263.00 $381.00 $490.00 | 1 | |
Eltrombopag (SB-497115) ist ein niedermolekularer Hemmstoff, der auf den Janus-Kinase-Signalweg (JAK) abzielt. Er hemmt JAK2, das am G-CSFR-Signalweg beteiligt ist. Durch die Blockade von JAK2 kann SB-497115 die mit G-CSFR verbundenen nachgeschalteten Signalkaskaden unterbrechen, was zu einer potenziellen Hemmung führt. | ||||||
Cyt387 | 1056634-68-4 | sc-364733 sc-364733A | 10 mg 50 mg | $210.00 $600.00 | 2 | |
CYT387 ist ein JAK1/JAK2-Inhibitor, der den JAK-STAT-Signalweg stören kann. Da G-CSFR den JAK-STAT-Signalweg für die Signalübertragung nutzt, kann CYT387 diesen Weg unterbrechen, indem es die Aktivierung von G-CSFR moduliert und möglicherweise als Inhibitor wirkt. | ||||||
TG101348 | 936091-26-8 | sc-364740 sc-364740A | 5 mg 25 mg | $207.00 $515.00 | 6 | |
TG101348 (Fedratinib) ist ein JAK2-Inhibitor, der möglicherweise den von G-CSFR genutzten JAK-STAT-Signalweg stören kann. Durch die Hemmung von JAK2 kann Fedratinib die mit G-CSFR verbundenen nachgeschalteten Signalkaskaden unterbrechen, was zu einer Modulation oder Hemmung seiner Aktivität führt. | ||||||
Ruxolitinib | 941678-49-5 | sc-364729 sc-364729A sc-364729A-CW | 5 mg 25 mg 25 mg | $246.00 $490.00 $536.00 | 16 | |
Ruxolitinib ist ein JAK1/JAK2-Inhibitor, der den JAK-STAT-Signalweg beeinflussen kann. Da die JAK-STAT-Signalübertragung an der G-CSFR-Aktivierung beteiligt ist, kann Ruxolitinib diesen Signalweg stören, möglicherweise G-CSFR hemmen und nachgeschaltete Signalereignisse im Zusammenhang mit seiner Aktivierung stören. | ||||||
AZD1480 | 935666-88-9 | sc-364735 sc-364735A | 5 mg 50 mg | $122.00 $1051.00 | 11 | |
AZD1480 ist ein JAK1/JAK2-Inhibitor mit dem Potenzial, die G-CSFR-Signalübertragung zu modulieren. Durch die Hemmung von JAK2 kann AZD1480 die mit G-CSFR verbundenen nachgeschalteten Signalkaskaden stören, potenziell als Inhibitor wirken und die mit der G-CSFR-Aktivierung verbundenen intrazellulären Ereignisse stören. | ||||||
PAC 1 | 315183-21-2 | sc-203174 sc-203174A | 10 mg 50 mg | $129.00 $525.00 | 1 | |
PAC-1 ist ein Aktivator von Procaspase-3, und seine Wirkung auf Caspasen kann zelluläre Prozesse beeinflussen, die für die G-CSFR-Signalübertragung relevant sind. Durch die Beeinflussung der Caspase-Aktivität kann PAC-1 möglicherweise Signalwege modulieren, die mit G-CSFR in Verbindung stehen, was zur Hemmung oder Modulation der G-CSFR-Aktivität führt. | ||||||
BX 795 | 702675-74-9 | sc-281689 sc-281689A sc-281689C sc-281689B sc-281689D sc-281689E | 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $219.00 $273.00 $331.00 $495.00 $882.00 $1489.00 | 5 | |
BX-795 ist ein Inhibitor von PDK1 (3-Phosphoinositid-abhängige Proteinkinase 1), einer Kinase, die an mehreren Signalwegen beteiligt ist. Durch die Hemmung von PDK1 kann BX-795 möglicherweise G-CSFR-bezogene Signalwege beeinflussen, was zur Modulation oder Hemmung der G-CSFR-Aktivität führt. | ||||||
TGF-β RI Kinase Inhibitor V | 627536-09-8 | sc-203294 | 2 mg | $86.00 | 3 | |
TGF-β RI Kinase Inhibitor V (SD-208) ist ein potenter Inhibitor des TGF-β-Rezeptors I (ALK5). Die TGF-β-Signalübertragung kann mit Signalwegen, die an der G-CSFR-Aktivierung beteiligt sind, in Wechselwirkung treten. Durch die Hemmung von ALK5 kann SD-208 diese Wechselwirkung stören, möglicherweise die G-CSFR-bezogenen Signalwege modulieren und als Inhibitor von G-CSFR wirken. | ||||||
PI 3-Kβ Inhibitor VI, TGX-221 | 663619-89-4 | sc-203190 | 1 mg | $437.00 | ||
TGX-221 ist ein selektiver PI3K-Inhibitor, und seine Wirkung auf den PI3K-Signalweg kann sich auf zelluläre Prozesse auswirken, die für die G-CSFR-Signalübertragung relevant sind. Durch die Hemmung von PI3K kann TGX-221 möglicherweise Signalwege modulieren, die mit G-CSFR in Verbindung stehen, was zur Hemmung oder Modulation der G-CSFR-Aktivität führt. | ||||||
PD 0332991 Isethionate | 827022-33-3 | sc-478943 | 1 mg | $300.00 | ||
PD 0332991 ist ein Cyclin-abhängiger Kinase (CDK)-Inhibitor. Seine Wirkung auf CDKs kann den Zellzyklus und zelluläre Prozesse beeinflussen, die mit der G-CSFR-Signalübertragung in Verbindung stehen. Durch die Beeinflussung des Zellzyklus kann PD 0332991 Signalwege modulieren, die für G-CSFR relevant sind, und möglicherweise als Inhibitor von G-CSFR wirken. | ||||||