Folate Inhibidores

Los inhibidores comunes del folato incluyen, entre otros, el metotrexato CAS 59-05-2, la trimetoprima CAS 738-70-5, la pirimetamina CAS 58-14-0, la aminopterina CAS 54-62-6 y el raltitrexed CAS 112887-68-0.

Los inhibidores del folato engloban un grupo de compuestos que ejercen sus efectos interfiriendo en las vías metabólicas esenciales en las que interviene el folato, una vitamina B crucial. El folato, también conocido como vitamina B9, desempeña un papel fundamental en numerosos procesos celulares, como la síntesis, reparación y metilación del ADN. Los inhibidores del folato se dirigen específicamente a enzimas clave dentro de la vía del folato, alterando la producción y utilización de derivados activos del folato que son vitales para estos procesos biológicos. Al perturbar el metabolismo del folato, estos inhibidores pueden afectar a la proliferación celular y a reacciones bioquímicas esenciales.

Los inhibidores del folato pertenecen a diversas categorías químicas, cada una con características estructurales y mecanismos de acción distintos. Un subgrupo destacado dentro de esta clase incluye los compuestos dirigidos contra la dihidrofolato reductasa (DHFR), una enzima responsable de la reducción del dihidrofolato (DHF) a tetrahidrofolato (THF). El THF sirve como coenzima en la síntesis de purinas y timidilato, componentes críticos del ADN. Al unirse a la DHFR y bloquear su actividad enzimática, estos inhibidores interrumpen la conversión de DHF en THF, lo que provoca una menor disponibilidad de THF activo y el consiguiente deterioro de la síntesis de ADN. Otro subgrupo de inhibidores del folato incluye los que inhiben enzimas como la timidilato sintasa, una enzima implicada en la producción de timidina, un componente esencial del ADN. La inhibición de estas enzimas altera el equilibrio de los precursores de nucleótidos necesarios para la replicación del ADN, lo que puede afectar a la división celular.