FLTR3 抑制因子

常见的 FLTR3 抑制剂包括但不限于姜黄素 CAS 458-37-7、白藜芦醇 CAS 501-36-0、槲皮素 CAS 117-39-5、(-)-表没食子儿茶素没食子酸酯 CAS 989-51-5 和黄芩素 CAS 491-67-8。

FLT3抑制剂是一类化合物，旨在选择性地靶向和抑制Fms样酪氨酸激酶3（FLT3）的活性，后者是一种受体酪氨酸激酶。FLT3主要参与造血干细胞发育和增殖的调节。从结构上看，FLT3抑制剂通常具有能与激酶结构域的ATP结合部位相互作用的基团，从而阻止FLT3催化下游信号蛋白质的磷酸化作用。这种抑制作用会破坏与生长和存活相关的关键细胞信号传导通路，例如PI3K/AKT和MAPK/ERK通路。这些抑制剂的选择性通常是通过精确的分子设计来实现的，以适应FLT3活性部位的构象变化，特别是当突变（如FLT3-ITD（内部串联重复））导致受体的构象激活时。从化学角度来说，FLT3抑制剂种类繁多，可以根据其结构和结合方式分为不同的亚型。有些属于I型抑制剂，与激酶的活性形式结合；有些属于II型抑制剂，与非活性构象结合。结合构象的这种差异会影响其活性和选择性的光谱，有些化合物对FLT3比其他激酶表现出更高的特异性。这些化合物通常是小分子，通过疏水相互作用、氢键和范德华力表现出良好的结合亲和力。这些抑制剂的结构-活性关系 （SAR）对于优化效力、选择性和代谢稳定性至关重要。