FLRG Inibidores

Os inibidores comuns de FLRG incluem, entre outros, SB 431542 CAS 301836-41-9, LY 364947 CAS 396129-53-6, A 83-01 CAS 909910-43-6, TGF-β RI Kinase Inhibitor V CAS 627536-09-8 e LY2157299 CAS 700874-72-2.

Os inibidores da FLRG, tal como aqui classificados, são um grupo de substâncias químicas que influenciam indiretamente a atividade da FLRG através da modulação da via de sinalização do TGF-β. Estes inibidores têm como alvo vários componentes da cascata de sinalização do TGF-β, que se sabe que se cruzam com as funções reguladoras do FLRG nos processos celulares. As moléculas listadas são principalmente inibidores dos receptores de TGF-β ou afectam a sinalização de TGF-β, o que pode resultar num impacto subsequentes no papel do FLRG na modulação desta via. Por exemplo, moléculas como SB431542, LY364947 e A-83-01 são inibidores que visam especificamente o recetor ALK5 do TGF-β tipo I e quinases relacionadas, que são mediadores críticos da sinalização do TGF-β.A inibição do ALK5 por estes compostos pode levar a uma redução da sinalização que é responsável por várias respostas celulares, incluindo as associadas à atividade do FLRG. Outros inibidores, como o SD-208 e o Galunisertib, actuam de forma semelhante, visando as cinases dos receptores do TGF-β, que desempenham um papel fundamental na propagação dos sinais do TGF-β. Ao impedir estas quinases, estes inibidores podem potencialmente alterar os efeitos reguladores que o FLRG tem na sinalização do TGF-β. Outros compostos como a Pirfenidona e o Tranilast exercem os seus efeitos inibitórios diminuindo os níveis ou a atividade do próprio TGF-β, o que também pode levar a alterações na função do FLRG, dado o seu papel na modulação do TGF-β. A halofuginona e o RepSox exemplificam ainda esta classe, tendo como alvo o processo de fosforilação a jusante da Smad3 e da ALK5, respetivamente, influenciando assim potencialmente a dinâmica funcional do FLRG em relação à sinalização do TGF-β.Por último, agentes como o EW-7197 e o LY2109761 são considerados neste contexto pela sua capacidade de inibir a atividade da quinase do recetor do TGF-β, o que se espera que tenha um impacto consequente na atividade do FLRG.