FKBP14 抑制因子
常见的 FKBP14 抑制剂包括但不限于雷帕霉素 CAS 53123-88-9、环孢素 A CAS 59865-13-3、吡格列酮 CAS 111025-46-8、格尔德霉素 CAS 30562-34-6 和吐尼霉素 CAS 11089-65-9。
FKBP14 抑制剂属于与 FKBP14 基因编码的蛋白质 FKBP14 相互作用并抑制其功能的一类化合物。FKBP14 是嗜免疫蛋白家族的成员，具有肽基-脯氨酰顺反异构酶（PPIase）活性，在蛋白质，尤其是含有脯氨酸残基的蛋白质的折叠过程中起着关键作用。FKBP14 的抑制剂被设计成专门与该蛋白质的活性位点或异构位点结合，从而阻止其与目标多肽的相互作用。这种抑制作用可对各种细胞过程产生深远影响，包括蛋白质折叠和贩运，以及对细胞存活、分化和新陈代谢至关重要的信号通路的调节。FKBP14 抑制剂通常利用 PPIase 结构域的保守性来实现选择性和高亲和性结合，这使它们能特别有效地发挥抑制作用。
由于 FKBP14 参与了内质网中多种蛋白质的正常折叠和运作，因此这些化学制剂对 FKBP14 的抑制会导致正常的细胞平衡被破坏。通过阻断 FKBP14 的 PPI 酶活性，这些抑制剂可在细胞内诱发应激反应，导致折叠错误的蛋白质积累，进而激活未折叠蛋白质反应（UPR）等细胞通路。这种反应是一种复杂的细胞机制，旨在恢复细胞平衡，但如果蛋白质错误折叠的范围很广且无法解决，就会导致细胞周期停滞或细胞凋亡。FKBP14 抑制剂的特异性使研究 FKBP14 的生理作用及其影响途径的靶向方法成为可能。这些化合物是生物医学研究的有用工具，可帮助人们深入了解 FKBP14 所调控的基本细胞过程，并为剖析该蛋白质在各种生物环境中的作用提供了一种方法。
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展示:
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
雷帕霉素与FKBP12结合并抑制mTOR通路。由于FKBP14蛋白与FKBP12高度同源，雷帕霉素可通过竞争性结合间接抑制FKBP14的肽-脯氨酸异构酶活性。 | ||||||
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
环孢素 A 通过与环蝶呤结合抑制钙调素。由于 FKBP14 是包括环嗜蛋白在内的免疫嗜蛋白家族的成员，因此环孢素 A 也可能与 FKBP14 结合，从而抑制其活性。 | ||||||
Pioglitazone | 111025-46-8 | sc-202289 sc-202289A | 1 mg 5 mg | $54.00 $123.00 | 13 | |
吡格列酮是一种PPAR-γ激动剂，它通过改变蛋白质折叠环境来改变线粒体功能，并可能影响与线粒体相关通路相关的蛋白质，包括FKBP14。 | ||||||
Geldanamycin | 30562-34-6 | sc-200617B sc-200617C sc-200617 sc-200617A | 100 µg 500 µg 1 mg 5 mg | $38.00 $58.00 $102.00 $202.00 | 8 | |
格尔德霉素与Hsp90结合，抑制其伴侣功能。由于FKBP14是一种协助蛋白质折叠的伴侣，抑制Hsp90可能会破坏蛋白质折叠过程，间接影响FKBP14的功能。 | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
Tautomycin是一种PP1和PP2A磷酸酶抑制剂，由于磷酸酶活性会影响多种信号通路，因此FKBP14在蛋白质折叠和细胞信号传导中的作用可能会因磷酸酶功能的破坏而受到间接抑制。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG132是一种蛋白酶体抑制剂，可增加错误折叠的蛋白质水平，通过使FKBP14所在的蛋白质折叠机制不堪重负，间接影响FKBP14在蛋白质稳态中的作用。 | ||||||
Mitomycin C | 50-07-7 | sc-3514A sc-3514 sc-3514B | 2 mg 5 mg 10 mg | $65.00 $99.00 $140.00 | 85 | |
丝裂霉素 C 是一种 DNA 交联剂，可引发 DNA 损伤反应。FKBP14 在细胞应激反应中的潜在参与可能会因 DNA 损伤途径的激活和由此导致的细胞停滞而受到间接抑制。 | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
Brefeldin A 破坏了 ER 到高尔基体的转运。FKBP14 定位于 ER，其功能可能会受到 ER 内运输和蛋白质加工中断的影响。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
Thapsigargin 是 SERCA 泵的非竞争性抑制剂，会导致 ER 应激。FKBP14在ER内的合子活性可能会被thapsigargin引发的ER应激和未折叠蛋白反应间接抑制。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
姜黄素已被证明可阻断多种细胞信号通路，包括抑制转录因子和激酶。这种广谱活性可能会间接影响FKBP14在细胞信号传导和蛋白质折叠中的作用。 | ||||||