FKBP14阻害剤

ラパマイシンは FKBP12 に結合し、mTOR 経路を阻害します。 FKBP14 タンパク質は FKBP12 と高い相同性を示すため、ラパマイシンは競合的結合により間接的に FKBP14 のペプチジルプロリン異性化酵素活性を阻害する可能性があります。

シクロスポリンAは、シクロフィリンと結合することでカルシニューリンを阻害します。FKBP14はシクロフィリンを含むイムノフィリンタンパク質ファミリーのメンバーであるため、シクロスポリンAはFKBP14にも結合し、その活性を阻害する可能性が高いと考えられます。

ピオグリタゾンはPPAR-γアゴニストであり、ミトコンドリア機能を変化させ、タンパク質の折りたたみ環境を変化させることで、FKBP14などのミトコンドリア関連経路に関与するタンパク質に影響を与える可能性があります。

ゲルダナマイシンはHsp90に結合し、そのシャペロン機能を阻害します。FKBP14はタンパク質の折りたたみを助けるシャペロンであるため、Hsp90の阻害はタンパク質の折りたたみプロセスを妨害し、間接的にFKBP14の機能に影響を与える可能性があります。

タウトマイシンは PP1 および PP2A のホスファターゼ阻害剤であり、ホスファターゼ活性は多数のシグナル伝達経路に影響を与えるため、ホスファターゼ機能の阻害により、タンパク質の折りたたみや細胞シグナル伝達における FKBP14 の役割が間接的に阻害される可能性があります。

MG132はプロテアソーム阻害剤であり、ミスフォールディングしたタンパク質のレベルを増加させる可能性があり、FKBP14が一部を構成するタンパク質折りたたみ機構に過負荷をかけることで、プロテオスタシスにおけるFKBP14の役割に間接的に影響を与える可能性があります。

マイトマイシンCはDNAクロスリンカーであり、DNA損傷応答を誘発します。FKBP14の細胞ストレス応答への関与は、DNA損傷経路の活性化とそれに伴う細胞停止によって間接的に阻害される可能性があります。

ブレフェルジンAは小胞体からゴルジ体への輸送を阻害する。ERに局在するFKBP14は、ER内での輸送とタンパク質のプロセシングが阻害されることによって、その機能に影響を受けるかもしれない。

タプシガリンは SERCA ポンプの非競合阻害剤であり、小胞体ストレスを引き起こします。タプシガリンによって引き起こされる小胞体ストレスおよびアンフォールディングタンパク質応答により、小胞体内の FKBP14 のシャペロン活性が間接的に阻害される可能性があります。

クルクミンは、転写因子およびキナーゼの阻害を含む、複数の細胞シグナル伝達経路を遮断することが示されています。この広域スペクトル活性は、細胞シグナル伝達およびタンパク質フォールディングにおける FKBP14 の役割に間接的に影響する可能性があります。