Los inhibidores de la FKBP14 pertenecen a una clase de compuestos que interactúan con la proteína FKBP14, codificada por el gen FKBP14, e inhiben su función. FKBP14, miembro de la familia de proteínas inmunofilinas, es conocida por su actividad peptidil-proil cis-trans isomerasa (PPIasa), que desempeña un papel crítico en el plegamiento de las proteínas, en particular las que tienen residuos de prolina. Los inhibidores de FKBP14 están diseñados para unirse específicamente al sitio activo o a los sitios alostéricos de la proteína, impidiendo así su interacción con los polipéptidos diana. Esta inhibición puede tener un profundo impacto en varios procesos celulares, incluyendo el plegamiento y el tráfico de proteínas, así como la modulación de las vías de señalización que son vitales para la supervivencia celular, la diferenciación y el metabolismo. Los inhibidores de FKBP14 suelen explotar la naturaleza conservada del dominio PPIasa para lograr selectividad y una unión de alta afinidad, lo que los hace especialmente eficaces a la hora de ejercer su acción inhibidora.
La inhibición de FKBP14 por estos agentes químicos puede provocar la alteración de la homeostasis celular normal, ya que FKBP14 interviene en el correcto plegamiento y funcionamiento de varias proteínas dentro del retículo endoplásmico. Al bloquear la actividad PPIasa de FKBP14, estos inhibidores pueden inducir una respuesta de estrés dentro de la célula debido a la acumulación de proteínas mal plegadas, lo que a su vez puede activar vías celulares como la respuesta a proteínas no plegadas (UPR). Esta respuesta es un mecanismo celular complejo cuyo objetivo es restaurar la homeostasis, pero que puede conducir a la detención del ciclo celular o a la apoptosis si el mal plegamiento de proteínas es extenso y no puede resolverse. La especificidad de los inhibidores de FKBP14 permite un enfoque específico en el estudio de las funciones fisiológicas de FKBP14 y las vías en las que influye. Estos compuestos son herramientas útiles en la investigación biomédica, ya que proporcionan información sobre los procesos celulares fundamentales que regula FKBP14 y ofrecen un medio para diseccionar el papel de la proteína en diversos contextos biológicos.
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Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina se une a FKBP12 e inhibe la vía mTOR. Como la proteína FKBP14 comparte una alta homología con la FKBP12, la rapamicina podría inhibir indirectamente la actividad peptidil-prolil isomerasa de la FKBP14 debido a una unión competitiva. | ||||||
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
La ciclosporina A inhibe la calcineurina uniéndose a las ciclofilinas. Como la FKBP14 es miembro de la familia de proteínas inmunofilinas, que incluye a las ciclofilinas, es probable que la ciclosporina A también pueda unirse a la FKBP14, inhibiendo así su actividad. | ||||||
Pioglitazone | 111025-46-8 | sc-202289 sc-202289A | 1 mg 5 mg | $54.00 $123.00 | 13 | |
La pioglitazona, un agonista PPAR-gamma, altera la función mitocondrial y puede afectar a las proteínas implicadas en las vías asociadas a la mitocondria, incluida la FKBP14, al alterar el entorno de plegamiento de las proteínas. | ||||||
Geldanamycin | 30562-34-6 | sc-200617B sc-200617C sc-200617 sc-200617A | 100 µg 500 µg 1 mg 5 mg | $38.00 $58.00 $102.00 $202.00 | 8 | |
La geldanamicina se une a la Hsp90, inhibiendo su función chaperona. Como la FKBP14 es una chaperona que ayuda en el plegamiento de proteínas, la inhibición de la Hsp90 podría alterar el proceso de plegamiento de proteínas, afectando indirectamente a la función de la FKBP14. | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
La tautomicina es un inhibidor de la fosfatasa PP1 y PP2A, y dado que la actividad de la fosfatasa afecta a numerosas vías de señalización, el papel de FKBP14 en el plegamiento de proteínas y la señalización celular podría verse inhibido indirectamente por la alteración de la función de la fosfatasa. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
El MG132 es un inhibidor del proteasoma que podría aumentar los niveles de proteínas mal plegadas, afectando indirectamente al papel de FKBP14 en la proteostasis al sobrecargar la maquinaria de plegamiento de proteínas de la que forma parte FKBP14. | ||||||
Mitomycin C | 50-07-7 | sc-3514A sc-3514 sc-3514B | 2 mg 5 mg 10 mg | $65.00 $99.00 $140.00 | 85 | |
La mitomicina C es un reticulante del ADN que desencadena la respuesta al daño del ADN. La posible participación de FKBP14 en las respuestas celulares al estrés podría verse inhibida indirectamente por la activación de las vías de daño del ADN y la consiguiente detención celular. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
La brefeldina A interrumpe el transporte del RE al Golgi. FKBP14, al estar localizada en el RE, podría ver afectada su función por la alteración del tráfico y procesamiento de proteínas en el RE. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
El Thapsigargin es un inhibidor no competitivo de la bomba SERCA, lo que conduce al estrés del RE. La actividad chaperona de FKBP14 dentro del RE podría verse inhibida indirectamente por el estrés del RE y la respuesta de proteínas no plegadas iniciada por el thapsigargin. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
Se ha demostrado que la curcumina interrumpe múltiples vías de señalización celular, incluida la inhibición de factores de transcripción y quinasas. Esta actividad de amplio espectro podría afectar indirectamente al papel de la FKBP14 en la señalización celular y el plegamiento de proteínas. |