Date published: 2025-10-23

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Inhibiteurs FIH-1

Les inhibiteurs courants de FIH-1 comprennent, sans s'y limiter, la diméthyloxaloylglycine (DMOG) CAS 89464-63-1, la déféroxamine CAS 70-51-9, la L-mimosine CAS 500-44-7, le chlorure de cobalt(II) CAS 7646-79-9 et l'acide L-ascorbique, acide libre CAS 50-81-7.

Le facteur inhibiteur de HIF-1 (FIH-1) est une asparaginyl hydroxylase qui joue un rôle crucial dans la réponse cellulaire à l'hypoxie, un état caractérisé par de faibles niveaux d'oxygène. FIH-1 fonctionne en hydroxylant un résidu asparagine dans le domaine de transactivation C-terminal du facteur 1α inductible à l'hypoxie (HIF-1α), inhibant ainsi son interaction avec des coactivateurs tels que p300/CBP. Cette hydroxylation agit comme un mécanisme de régulation, contrôlant la stabilité et l'activité de HIF-1α, qui est un facteur de transcription médiant l'expression des gènes impliqués dans l'angiogenèse, le métabolisme et la survie dans des conditions hypoxiques. En modulant l'activité de HIF-1α, FIH-1 influence directement l'adaptation cellulaire à de faibles niveaux d'oxygène, affectant des processus tels que l'érythropoïèse, le métabolisme du glucose et la prolifération cellulaire. Le contrôle précis de l'activité de HIF-1α par FIH-1 souligne l'importance de cette enzyme dans le maintien de l'homéostasie cellulaire de l'oxygène et dans la réponse physiologique à l'hypoxie.

L'inhibition de FIH-1 implique divers mécanismes qui interfèrent avec son activité enzymatique, affectant ainsi la réponse cellulaire à l'hypoxie. L'un des principaux modes d'inhibition est la liaison compétitive de molécules au site actif de FIH-1, qui empêche l'enzyme d'interagir avec son substrat, HIF-1α. Cela peut entraîner une augmentation de l'activité de HIF-1α en raison d'une hydroxylation réduite, ce qui renforce la transcription des gènes répondant à l'hypoxie. En outre, les changements dans les niveaux d'oxygène cellulaires peuvent moduler l'activité de FIH-1; dans des conditions normoxiques, FIH-1 est actif, tandis que les conditions hypoxiques peuvent réduire son activité, permettant à HIF-1α de s'accumuler et d'activer l'expression des gènes. En outre, les modifications post-traductionnelles de FIH-1, telles que la phosphorylation, peuvent altérer son activité ou sa stabilité, influençant indirectement la régulation de HIF-1α. Ces mécanismes d'inhibition de FIH-1 mettent en évidence la régulation complexe de la réponse hypoxique, où FIH-1 sert de modulateur clé de l'activité de HIF-1α et, par conséquent, de l'adaptation cellulaire à des niveaux d'oxygène variables.

Nom du produitCAS #Ref. CatalogueQuantitéPrix HTCITATIONS Classement

Dimethyloxaloylglycine (DMOG)

89464-63-1sc-200755
sc-200755A
sc-200755B
sc-200755C
10 mg
50 mg
100 mg
500 mg
$82.00
$295.00
$367.00
$764.00
25
(2)

La diméthyloxaloylglycine (DMOG) agit comme un puissant inhibiteur du facteur inhibiteur du facteur 1 inductible à l'hypoxie (FIH-1), influençant la stabilité de HIF-1α. Sa structure moléculaire unique permet des interactions de liaison spécifiques avec le site actif de FIH-1, perturbant efficacement les processus d'hydroxylation. La capacité du DMOG à imiter les effets de l'hypoxie entraîne une modification des réponses cellulaires, renforçant l'activité transcriptionnelle de HIF-1. Les propriétés cinétiques de ce composé lui permettent de moduler les voies impliquées dans la détection de l'oxygène et l'adaptation métabolique.

Deferoxamine

70-51-9sc-507390
5 mg
$250.00
(0)

La déféroxamine est un chélateur du fer qui réduit la disponibilité du fer, nécessaire à l'activité enzymatique de FIH-1. En limitant la disponibilité du fer, elle inhibe indirectement FIH-1, favorisant la stabilisation de HIF-1α et l'augmentation de l'activité transcriptionnelle.

L-Mimosine

500-44-7sc-201536A
sc-201536B
sc-201536
sc-201536C
25 mg
100 mg
500 mg
1 g
$35.00
$86.00
$216.00
$427.00
8
(2)

La L-Mimosine inhibe l'activité de FIH-1 en entrant en compétition avec HIF-1α pour l'hydroxylation, empêchant ainsi sa dégradation dans des conditions normoxiques. Il en résulte une stabilisation indirecte de HIF-1α et une augmentation de l'activité transcriptionnelle.

Cobalt(II) chloride

7646-79-9sc-252623
sc-252623A
5 g
100 g
$63.00
$173.00
7
(1)

Le chlorure de cobalt peut imiter les conditions hypoxiques en déplaçant le fer du site actif de FIH-1, en inhibant l'hydroxylation de HIF-1α par FIH-1 et en activant indirectement HIF-1α en empêchant sa dégradation dans des conditions normoxiques.

L-Ascorbic acid, free acid

50-81-7sc-202686
100 g
$45.00
5
(1)

L'acide L-ascorbique renforce l'hydroxylation de HIF-1α en fournissant le cofacteur nécessaire à FIH-1. L'augmentation des niveaux d'ascorbate peut indirectement inhiber HIF-1α en soutenant la fonction de FIH-1 et en favorisant sa dégradation dans des conditions normoxiques.

α-Ketoglutaric Acid

328-50-7sc-208504
sc-208504A
sc-208504B
sc-208504C
sc-208504D
sc-208504E
sc-208504F
25 g
100 g
250 g
500 g
1 kg
5 kg
16 kg
$32.00
$42.00
$62.00
$108.00
$184.00
$724.00
$2050.00
2
(1)

L'α-KG est un cofacteur nécessaire à l'activité de FIH-1. Des niveaux élevés d'α-KG peuvent soutenir la fonction de FIH-1, contribuant indirectement à l'inhibition de HIF-1α en favorisant son hydroxylation et sa dégradation dans des conditions normoxiques.

Geldanamycin

30562-34-6sc-200617B
sc-200617C
sc-200617
sc-200617A
100 µg
500 µg
1 mg
5 mg
$38.00
$58.00
$102.00
$202.00
8
(1)

La geldanamycine est un inhibiteur de la HSP90 qui affecte indirectement la stabilité de FIH-1. En inhibant HSP90, la geldanamycine favorise la dégradation de FIH-1, réduisant son activité et stabilisant indirectement HIF-1α dans des conditions normoxiques.

Ruxolitinib

941678-49-5sc-364729
sc-364729A
sc-364729A-CW
5 mg
25 mg
25 mg
$246.00
$490.00
$536.00
16
(1)

Les inhibiteurs de JAK/STAT comme le ruxolitinib perturbent la voie JAK/STAT, qui peut activer l'expression de HIF-1α. En inhibant cette voie, le ruxolitinib peut indirectement réduire l'expression et l'activité de HIF-1α.

Rapamycin

53123-88-9sc-3504
sc-3504A
sc-3504B
1 mg
5 mg
25 mg
$62.00
$155.00
$320.00
233
(4)

La rapamycine est un inhibiteur de mTOR qui affecte indirectement la traduction de HIF-1α. En inhibant mTOR, la rapamycine peut indirectement inhiber l'expression de HIF-1α en supprimant sa traduction dans des conditions normoxiques.