Date published: 2025-9-11

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FHL1 抑制因子

常见的 FHL1 抑制剂包括但不限于 Y-27632(游离碱 CAS 146986-50-7)、SB 203580 CAS 152121-47-6、PD 98059 CAS 167869-21-8、SP600125 CAS 129-56-6 和 LY 294002 CAS 154447-36-6。

FHL1 的化学抑制剂可通过已知与 FHL1 有相互作用的各种信号通路发挥抑制作用。Y-27632靶向Rho相关蛋白激酶ROCK1,ROCK1参与细胞骨架动力学。通过抑制 ROCK1,Y-27632 可以降低 FHL1 对细胞骨架的调节作用,从而导致 FHL1 的功能性抑制。同样,抑制 p38 MAPK 的 SB203580 可以破坏 FHL1 所参与的应激反应信号通路,从而抑制该蛋白的功能。PD98059 通过靶向 ERK 上游的 MEK,可以抑制 FHL1 发挥作用的 ERK 信号通路,从而导致其功能受到抑制。SP600125 通过抑制 JNK,可以干扰涉及 FHL1 的细胞凋亡信号转导过程。LY294002 和 Wortmannin 都能抑制 PI3K,而 PI3K 是 PI3K/Akt 通路的一部分,也是 FHL1 可能参与的信号通路,从而抑制了该蛋白在这些通路中的功能。

此外,GW5074 还能抑制属于 MAPK/ERK 通路的 c-Raf 激酶,从而破坏涉及 FHL1 的信号级联。U0126 的靶点是 MEK1/2,它对 MAPK/ERK 通路的抑制作用可导致 FHL1 受抑制。雷帕霉素可抑制 mTOR 通路,进而抑制 FHL1 在细胞生长和增殖信号通路中的作用。PP2 和 Dasatinib 可抑制 Src 家族激酶,其中 Dasatinib 还可靶向 c-KIT,这些激酶是整合素介导的信号转导和其他涉及 FHL1 的信号转导通路的一部分,从而导致对该蛋白的功能性抑制。最后,GSK2334470 可抑制 PI3K/Akt 通路中的 PDK1,已知 FHL1 与 PDK1 有相互作用,因此有可能抑制 FHL1 在该通路中的活性。这些抑制剂都针对已知涉及 FHL1 的细胞信号通路中的特定酶或激酶,从而在不影响其表达水平的情况下对该蛋白进行功能性抑制。

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