FGFR-5 Activadores
Activadores comunes del FGFR-5 incluyen, pero no se limitan a Heparina CAS 9005-49-6, SU 5402 CAS 215543-92-3, Dimetil Sulfóxido (DMSO) CAS 67-68-5, Ortovanadato de Sodio CAS 13721-39-6 y Forskolina CAS 66575-29-9.
Los activadores del FGFR-5 son un conjunto de compuestos que potencian la actividad funcional del FGFR-5 a través de diversos mecanismos de señalización. Por ejemplo, la heparina y el dibutiril-cAMP aumentan la capacidad del receptor para interactuar con sus ligandos y activar el dominio quinasa asociado, respectivamente, promoviendo además la autofosforilación y las cascadas de señalización descendentes implicadas en procesos celulares como la proliferación y la migración. Los activadores del receptor 1 similar al factor de crecimiento de fibroblastos (FGFRL1) abarcan una variedad de compuestos químicos que potencian indirectamente las vías de señalización y los procesos biológicos asociados al FGFRL1. Compuestos como la forskolina y la genisteína facilitan esta potenciación aumentando los niveles de AMPc e inhibiendo la actividad competitiva de la tirosina cinasa, respectivamente, lo que puede conducir a la fosforilación del FGFRL1 y a la consiguiente potenciación de sus funciones celulares. Del mismo modo, la esfingosina-1-fosfato y el Thapsigargin actúan a través de la señalización de lípidos y calcio para aumentar indirectamente el papel de FGFRL1 en la supervivencia celular y la angiogénesis. El forbol 12-miristato 13-acetato (PMA) y el galato de epigalocatequina (EGCG) contribuyen a esta mejora modulando vías compartidas con las funciones del FGFRL1, como la motilidad celular y la morfogénesis en el caso del PMA, y mediante la inhibición selectiva de la cinasa que favorece la señalización del FGFRL1 por el EGCG.
Las actividades de LY294002 y Wortmannin, ambos inhibidores de PI3K, sugieren un entorno celular matizado en el que las vías de FGFRL1 están reguladas al alza debido a la dinámica alterada de la vía PI3K/Akt, posiblemente potenciando el papel del receptor en la proliferación y supervivencia celular. Además, el equilibrio de señalización de FGFRL1 se ve influido aún más por la presencia de moduladores de la vía MAPK como SB203580 y U0126, que al inhibir p38 y MEK1/2, respectivamente, podrían crear un contexto celular que favorezca la participación de FGFRL1 en los procesos de diferenciación y crecimiento. Además, A23187 (Calcimycin) aumenta la actividad de FGFRL1 al incrementar el calcio intracelular, un segundo mensajero crucial que se cruza con la señalización de FGFRL1 para promover la adhesión y migración celular.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Heparin | 9005-49-6 | sc-507344 | 25 mg | $117.00 | 1 | |
La heparina potencia la actividad del FGF-2 al facilitar su unión al FGFR-5, potenciando así la dimerización y activación del receptor, lo que conduce a un aumento de la señalización descendente y de las respuestas celulares. | ||||||
SU 5402 | 215543-92-3 | sc-204308 sc-204308A | 1 mg 5 mg | $62.00 $96.00 | 36 | |
El SU5402 es un inhibidor del FGFR; sin embargo, a concentraciones subinhibitorias, podría potenciar potencialmente la señalización del FGFR-5 induciendo una regulación al alza compensatoria de la expresión del receptor o sensibilizando la actividad cinasa del receptor. | ||||||
Dimethyl Sulfoxide (DMSO) | 67-68-5 | sc-202581 sc-202581A sc-202581B | 100 ml 500 ml 4 L | $30.00 $115.00 $900.00 | 136 | |
Se sabe que el DMSO afecta a la fluidez de la membrana, lo que hipotéticamente podría potenciar la activación del FGFR-5 a través de la mejora de la movilidad y agrupación del receptor, facilitando así la dimerización y activación inducida por el ligando. | ||||||
Sodium Orthovanadate | 13721-39-6 | sc-3540 sc-3540B sc-3540A | 5 g 10 g 50 g | $45.00 $56.00 $183.00 | 142 | |
Este compuesto es un inhibidor de la fosfatasa que podría potenciar la señalización del FGFR-5 al impedir la desfosforilación de los residuos de tirosina del receptor, manteniendo su estado activo y promoviendo una transducción prolongada de la señal. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina aumenta los niveles intracelulares de AMPc, lo que podría aumentar la actividad del FGFR-5 mediante la activación de la PKA, dando lugar a eventos de fosforilación que promueven las vías de señalización del FGFR-5. | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
El litio inhibe GSK-3, un regulador negativo de muchas vías de señalización. La inhibición de GSK-3 podría potenciar la actividad del FGFR-5 indirectamente modulando vías que se cruzan con la señalización del FGFR. | ||||||
β-Estradiol | 50-28-2 | sc-204431 sc-204431A | 500 mg 5 g | $62.00 $178.00 | 8 | |
El estrógeno puede modular la actividad de varios receptores de factores de crecimiento. El β-estradiol podría potenciar potencialmente la señalización del FGFR-5 al interactuar con las vías de los receptores de estrógenos que se entrecruzan con la señalización de los receptores tirosina quinasa. | ||||||