FAST-1/2阻害剤
一般的なFAST-1/2阻害剤としては、LY 364947 CAS 396129-53-6、GW788388 CAS 452342-67-5、ALK5阻害剤II CAS 446859-33-2およびLY2157299 CAS 700874-72-2が挙げられるが、これらに限定されない。
FAST-1/2阻害剤は、転写因子FAST-1（FOXH1）とFAST-2の機能に影響を与えることができる化合物群であり、両者ともトランスフォーミング増殖因子β（TGF-β）シグナル伝達経路に関与している。この経路は、細胞の成長、分化、アポトーシスを含む様々な細胞プロセスにおいて重要な役割を果たしている。
FAST-1/2の直接阻害剤は、DNAやTGF-βシグナル伝達経路に関与する他のタンパク質など、他の分子と結合し相互作用するタンパク質の能力を阻害することによって機能するかもしれない。これらの阻害剤は、例えば、FAST-1のフォークヘッドDNA結合ドメインに結合し、それによってFAST-1がDNAに結合して遺伝子発現を制御するのを妨げる可能性がある。あるいは、これらの阻害剤はタンパク質-タンパク質相互作用に関与するFAST-1/2タンパク質の他の領域に結合し、それによってこれらの相互作用とそれに続くシグナル伝達を妨害するかもしれない。FAST-1/2の間接的阻害剤は、これらの転写因子の活性を制御するTGF-βシグナル伝達経路に影響を与える可能性がある。例えば、化合物はTGF-βレセプター（ALK4、ALK5、ALK7など）を阻害し、FAST-1/2を活性化する下流のシグナル伝達を減少させる。あるいは、ある化合物がFAST-1/2の翻訳後修飾に影響を与える可能性もあり、この修飾はFAST-1/2の機能と細胞内での局在に重要である。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 364947 | 396129-53-6 | sc-203122 sc-203122A | 5 mg 10 mg | $105.00 $153.00 | 4 | |
TGF-β受容体I型（ALK5）の強力なATP競合阻害剤であり、TGF-βシグナル伝達に影響を与えることにより、間接的にFAST-1/2活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
GW788388 | 452342-67-5 | sc-363544 sc-363544A | 5 mg 25 mg | $95.00 $384.00 | ||
ALK4とALK7と同様にALK5のもう一つの強力な阻害剤は、TGF-βシグナル伝達を調節することによって間接的にFAST-1/2の機能に影響を与える可能性がある。 | ||||||
ALK5 Inhibitor II | 446859-33-2 | sc-221234 sc-221234A sc-221234B sc-221234C sc-221234D sc-221234E sc-221234F | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $75.00 $150.00 $215.00 $650.00 $1224.00 $4296.00 $7818.00 | 8 | |
ALK5の選択的阻害剤であり、TGF-βシグナル伝達を調節することで間接的にFAST-1/2活性に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
LY2157299 | 700874-72-2 | sc-391123 sc-391123A | 5 mg 10 mg | $209.00 $352.00 | 3 | |
TGF-βシグナル伝達に影響を与えることで間接的にFAST-1/2の機能に影響を与える可能性のある、TGF-β受容体I（ALK5）活性化の選択的ATP模倣阻害剤。 | ||||||