FAPP2 アクチベーター

一般的なFAPP2活性化剤には、C2セラミド CAS 3102-57-6、アラキドン酸（20:4, n-6） CAS 506-32-1、1,2-ジオクタノイル- CAS 60514-48-9、フォルスコリン CAS 66575-29-9、ジパルミトイルホスファチジン酸 CAS 169051-60-9。

FAPP2活性化剤は、FAPP2が本来関与している脂質シグナル伝達と膜輸送プロセスに影響を与えることで、4リン酸アダプタータンパク質2の細胞活性を調節する別個のクラスの化合物である。ホスファチジルイノシトール4-リン酸(PI4P)は、FAPP2がゴルジ装置へ動員される際の鍵となる脂質であり、小胞輸送におけるFAPP2の局在と機能を増加させることにより、主要な活性化因子として機能する。もう一つの脂質分子であるジアシルグリセロール（DAG）は、二次メッセンジャーとして機能し、小胞輸送を制御することが知られているプロテインキナーゼC（PKC）を活性化する。PKCはFAPP2が重要な役割を果たす小胞形成のダイナミクスを調節することができるため、DAGによるPKCの活性化はFAPP2の活性を高める可能性もある。ホスファチジン酸（PA）は、膜の湾曲と小胞形成に影響を与えることにより、小胞輸送におけるFAPP2のリクルートと機能性を促進する可能性があり、脂質シグナル分子とFAPP2活性の間に複雑な関係があることを示している。

様々なシグナル分子に変換される脂肪酸であるアラキドン酸は、間接的にゴルジの脂質環境を調節する可能性があり、それによって小胞形成におけるFAPP2の活性を高める。アデニリルシクラーゼ活性化因子であるフォルスコリンは、cAMPレベルを上昇させ、プロテインキナーゼA（PKA）の活性化につながり、小胞輸送におけるFAPP2の役割にプラスの影響を与える基質をリン酸化する可能性がある。同様に、複雑なスフィンゴ糖脂質の生合成に関与するスフィンゴ糖脂質であるセラミドは、ゴルジ体膜の動態を変化させ、FAPP2の活性を上昇させる可能性がある。生理活性脂質であるスフィンゴシン-1-リン酸（S1P）も、輸送に対する調節作用を通して、FAPP2の活性を調節する可能性がある。