FAPα Activateurs

Les activateurs FAPα courants comprennent, entre autres, l'angiotensine II humaine CAS 4474-91-3, le sorafénib CAS 284461-73-0, le BIBF1120 CAS 656247-17-5, la pirfénidone CAS 53179-13-8 et le Tranilast CAS 53902-12-8.

Le concept d'activateurs de la FAPα s'articule principalement autour de la modulation indirecte, car les activateurs chimiques directs ciblant spécifiquement la FAPα ne sont pas bien établis. Le rôle de la FAPα dans le microenvironnement tumoral et les troubles fibrotiques la place dans des réseaux complexes de signalisation et d'interaction cellulaires. Les produits chimiques qui modulent les processus fibrotiques ou le microenvironnement tumoral peuvent influencer indirectement l'activité de la FAPα. Des cytokines comme le TGF-β, connues pour leur rôle central dans la fibrose et la modulation du stroma cancéreux, peuvent avoir un impact sur l'expression et l'activité de la FAPα. De même, des facteurs de croissance comme le PDGF, qui sont impliqués dans l'activation des fibroblastes, peuvent potentiellement affecter l'expression et la fonction de la FAPα.

Les médicaments ayant des propriétés anti-fibrotiques, tels que le Nintedanib, le Pirfenidone et le Tranilast, peuvent indirectement influencer la FAPα en modifiant les voies fibrotiques et le micro-environnement dans lequel la FAPα est active. Les inhibiteurs de la synthèse du collagène, comme l'halofuginone, peuvent également moduler l'activité de la FAPα en affectant la composition de la matrice extracellulaire et la fonction des fibroblastes. Le sirolimus (rapamycine) et le losartan, connus pour leur rôle dans l'inhibition de la signalisation mTOR et le blocage des récepteurs de l'angiotensine respectivement, possèdent également des effets anti-fibrotiques. Ces médicaments pourraient indirectement affecter l'activité de la FAPα dans le contexte de la fibrose et du remodelage tissulaire. En outre, des composés comme le sorafenib, qui cible de multiples kinases dans les cellules cancéreuses et le microenvironnement tumoral, pourraient avoir un effet indirect sur FAPα par le biais de son impact sur les cellules stromales cancéreuses. La colchicine et la vitamine D, par leurs divers effets sur les processus cellulaires et la modulation du microenvironnement tumoral, pourraient également avoir un impact potentiel sur l'activité de la FAPα.