Inhibiteurs FANCB
Les inhibiteurs courants de la FANCB comprennent, entre autres, la mitomycine C CAS 50-07-7, le cisplatine CAS 15663-27-1, l'étoposide (VP-16) CAS 33419-42-0, la camptothécine CAS 7689-03-4 et le chlorhydrate d'amsacrine CAS 54301-15-4.
Les inhibiteurs chimiques de la FANCB agissent en interférant avec les processus cellulaires qu'elle facilite, principalement la réparation des lésions de l'ADN. La mitomycine C, le cisplatine et le diépoxybutane contribuent tous à la formation de liaisons transversales de l'ADN qui peuvent être particulièrement lourdes pour la machinerie de réparation de l'ADN dans laquelle la FANCB joue un rôle essentiel. Ces agents réticulants mettent directement en cause la voie de l'anémie de Fanconi (FA) en introduisant des lésions que la FANCB est chargée de réparer. Avec une présence écrasante de ces réticulations, la FANCB est fonctionnellement inhibée car le mécanisme de réparation qu'elle soutient est surchargé. De même, l'étoposide et la camptothécine exacerbent la quantité de cassures de l'ADN dans la cellule. La stabilisation du complexe ADN-topoisomérase II par l'étoposide et l'inhibition de la topoisomérase I par la camptothécine entraînent toutes deux une augmentation des cassures de l'ADN. La FANCB, qui fait partie du réseau complexe qui répare ces dommages, est fonctionnellement inhibée lorsque la quantité de dommages à l'ADN dépasse la capacité de réparation de la voie FA.
L'Amsacrine et le Teniposide, deux inhibiteurs de la topoisomérase II, introduisent une fréquence élevée de cassures de l'ADN qui peuvent saturer la voie FA et, à leur tour, inhiber la FANCB. L'altération de la fonction de la FANCB résulte des dommages insurmontables de l'ADN qu'elle est chargée de réparer. Le bortézomib, bien qu'il n'interagisse pas directement avec l'ADN, perturbe la protéostase, affectant l'environnement cellulaire qui fait partie intégrante de la fonction optimale de la FANCB. En perturbant l'équilibre du renouvellement des protéines, il peut indirectement inhiber le rôle de la protéine FANCB dans la réparation de l'ADN. Les inhibiteurs de PARP tels que le Veliparib, l'Olaparib, le Talazoparib et le Rucaparib amplifient les lésions de l'ADN en empêchant la réparation des cassures simple brin. Cette escalade des dommages à l'ADN entraîne des cassures double brin plus complexes qui mettent à l'épreuve les capacités de réparation de la voie FA. L'inhibition fonctionnelle de la FANCB résulte de l'augmentation de la demande de réparation imposée par ces inhibiteurs de PARP, ce qui a pour effet de surcharger les ressources limitées de la voie FA et son mécanisme de réparation.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Mitomycin C | 50-07-7 | sc-3514A sc-3514 sc-3514B | 2 mg 5 mg 10 mg | $65.00 $99.00 $140.00 | 85 | |
La mitomycine C forme des liaisons transversales de l'ADN, inhibant ainsi la réplication de l'ADN et la division cellulaire. La FANCB étant impliquée dans la réparation de l'ADN par la voie FA, les agents réticulants comme la mitomycine C inhibent fonctionnellement la FANCB en neutralisant le mécanisme de réparation qu'elle facilite. | ||||||
Cisplatin | 15663-27-1 | sc-200896 sc-200896A | 100 mg 500 mg | $76.00 $216.00 | 101 | |
Le cisplatine induit des liaisons transversales de l'ADN que FANCB est chargé de réparer. Un excès de liaisons croisées peut saturer la capacité de réparation de la FANCB, ce qui conduit à son inhibition fonctionnelle en surchargeant la voie FA. | ||||||
Etoposide (VP-16) | 33419-42-0 | sc-3512B sc-3512 sc-3512A | 10 mg 100 mg 500 mg | $32.00 $170.00 $385.00 | 63 | |
L'étoposide stabilise le complexe ADN-topoisomérase II, ce qui entraîne des cassures de l'ADN. Le rôle de la FANCB dans la réparation de l'ADN suggère qu'une augmentation des dommages à l'ADN peut submerger la voie FA et inhiber la fonctionnalité de la FANCB par le biais d'un substrat excessif. | ||||||
Camptothecin | 7689-03-4 | sc-200871 sc-200871A sc-200871B | 50 mg 250 mg 100 mg | $57.00 $182.00 $92.00 | 21 | |
La camptothécine inhibe l'ADN topoisomérase I, ce qui entraîne des cassures de l'ADN. Des dommages trop importants à l'ADN peuvent saturer l'activité de réparation de FANCB dans la voie FA, l'inhibant fonctionnellement en raison de l'excès de lésions de l'ADN. | ||||||
Amsacrine hydrochloride | 54301-15-4 | sc-214540 | 10 mg | $232.00 | ||
L'Amsacrine s'intercale dans l'ADN et inhibe la topoisomérase II, ce qui entraîne un clivage de l'ADN. L'augmentation des cassures de l'ADN qui en résulte peut potentiellement surcharger la fonction de réparation de FANCB, inhibant directement son rôle dans la voie FA. | ||||||
Teniposide | 29767-20-2 | sc-204910 sc-204910A | 25 mg 100 mg | $72.00 $230.00 | 6 | |
Le téniposide, un inhibiteur de la topoisomérase II, augmente les cassures de l'ADN. La FANCB étant impliquée dans les processus de réparation de l'ADN, l'abondance des lésions de l'ADN peut inhiber fonctionnellement la FANCB en fournissant plus de lésions que la voie FA ne peut réparer efficacement. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Le bortézomib, un inhibiteur du protéasome, peut conduire à l'accumulation de protéines endommagées et peut indirectement inhiber la FANCB en perturbant la protéostase et l'homéostasie cellulaire, affectant l'environnement cellulaire dans lequel la FANCB opère. | ||||||
Veliparib | 912444-00-9 | sc-394457A sc-394457 sc-394457B | 5 mg 10 mg 50 mg | $178.00 $270.00 $712.00 | 3 | |
Le véliparib, un inhibiteur de la PARP, peut entraîner la persistance de cassures simple brin qui peuvent effondrer les fourches de réplication et se transformer en cassures double brin, saturant potentiellement la machinerie de réparation de l'ADN, y compris la FANCB, ce qui conduit à son inhibition fonctionnelle. | ||||||
Olaparib | 763113-22-0 | sc-302017 sc-302017A sc-302017B | 250 mg 500 mg 1 g | $206.00 $299.00 $485.00 | 10 | |
L'olaparib, un autre inhibiteur de la PARP, peut également entraîner une augmentation de la charge de dommages à l'ADN en empêchant la réparation des cassures simple brin, inhibant indirectement la FANCB en augmentant effectivement le nombre de lésions à réparer par la voie FA. | ||||||
Talazoparib | 1207456-01-6 | sc-507440 | 10 mg | $795.00 | ||
Le talazoparib est un inhibiteur très puissant de la PARP qui piège les complexes PARP-ADN, ce qui entraîne une augmentation des lésions de l'ADN. Cela peut indirectement inhiber la FANCB en amplifiant le nombre de lésions de l'ADN qui dépassent la capacité de réparation du complexe FA. | ||||||