Date published: 2025-9-7

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Olaparib (CAS 763113-22-0)

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대체 이름:
Olaparib also known as 1-(Cyclopropylcarbonyl)-4-[5-[(3,4-dihydro-4-oxo-1-phthalazinyl)methyl]-2-fluorobenzoyl]piperazine; 4-[[3-[[4-(Cyclopropylcarbonyl)-1-piperazinyl]carbonyl]-4-fluorophenyl]methyl]-1(2H)-phthalazinone; AZD 2281; KU 0059436; KU 59436; 1-(Cyclopropylcarbonyl)-4-[5-[(3,4-dihydro-4-oxo-1-phthalazinyl)methyl]-2-fluorobenzoyl]piperazine
적용:
Olaparib PARP-1과 PARP-2의 강력한 억제제이며, PARP 억제를 통한 염기 절제 복구를 억제하기 때문에 KB2P 세포에 매우 민감합니다.
CAS 등록번호:
763113-22-0
순도:
>99%
분자량:
434.47
분자식:
C24H23FN4O3
추가 정보:
운송용 위험물로 분류되어 추가 배송료가 부과될 수 있습니다.
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

빠른 링크

Olaparib은 각각 IC50 = 5nM 및 1nM으로 PARP-1과 PARP-2의 강력한 억제제이다. Olaparib은 PARP 억제에 의한 염기 절제 복구 억제로 인해 KB2P 세포에 매우 민감하며, 이는 DNA 복제 중 단일 strand 중단을 이중 strand 중단으로 전환할 수 있으므로 Olaparib은 BRCA2 의존적 재조합 경로를 활성화하는 데 영향을 미친다. Olaparib은 시험관 내 및 생체 내에서 ATM 결핍 림프성 종양 세포의 상당한 사멸을 유도하는 것으로 나타났다.


Olaparib (CAS 763113-22-0) 참고자료

  1. BMN 673에 의한 입체 특이적 PARP 트래핑과 올라파립 및 루카파립과의 비교.  |  Murai, J., et al. 2014. Mol Cancer Ther. 13: 433-43. PMID: 24356813
  2. PARP 억제제 AZD2281(올라파립)은 BRCA1 및 BRCA2 돌연변이 유방암 세포에서 자가포식/미토파지를 유도합니다.  |  Arun, B., et al. 2015. Int J Oncol. 47: 262-8. PMID: 25975349
  3. 생식세포 BRCA 변이 전이성 췌장암에 대한 올라파립 유지요법.  |  Golan, T., et al. 2019. N Engl J Med. 381: 317-327. PMID: 31157963
  4. 올라파립은 마우스 유방암에 대한 CAR-T 세포의 항종양 효능을 개선하기 위해 SDF1α/CXCR4 축을 통해 MDSC 모집을 억제합니다.  |  Sun, R., et al. 2021. Mol Ther. 29: 60-74. PMID: 33010818
  5. 엡스타인-바 바이러스 양성 위암 세포에서 EBNA1-ATR-p38 MAPK 신호 전달 경로를 통한 올라파립 유도 세포 사멸.  |  Moon, SH., et al. 2022. Anticancer Res. 42: 555-563. PMID: 34969765
  6. 화학 민감성 소세포 폐암(STOMP) 환자의 유지 치료제로서의 올라파립: 무작위, 이중 맹검, 위약 대조 2상 임상 시험.  |  Woll, P., et al. 2022. Lung Cancer. 171: 26-33. PMID: 35872530

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