Inhibiteurs FAM50B

Les inhibiteurs courants de FAM50B comprennent, entre autres, la staurosporine CAS 62996-74-1, le bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, le LY 294002 CAS 154447-36-6, la wortmannine CAS 19545-26-7 et le PD 98059 CAS 167869-21-8.

Les inhibiteurs chimiques du FAM50B peuvent agir par différents mécanismes pour réduire son activité en ciblant des kinases spécifiques impliquées dans sa phosphorylation, qui est une modification post-traductionnelle qui régule souvent la fonction des protéines. La staurosporine et le K252a, tous deux inhibiteurs de protéines kinases, peuvent inhiber les kinases responsables de la phosphorylation de FAM50B, réduisant ainsi son activité. De même, le Bisindolylmaleimide I et le Gö 6983, qui sont des inhibiteurs sélectifs de la protéine kinase C (PKC), ciblent les isoformes de la PKC qui peuvent être impliquées dans la phosphorylation du FAM50B. En empêchant cette phosphorylation, ces inhibiteurs peuvent diminuer l'activité fonctionnelle du FAM50B. Le LY294002 et la Wortmannine, en tant qu'inhibiteurs des phosphoinositides 3-kinases (PI3K), peuvent perturber les voies de signalisation en aval qui peuvent être nécessaires à l'activité fonctionnelle de FAM50B. En stoppant l'activité de la PI3K, ces inhibiteurs peuvent empêcher tout événement de phosphorylation dépendant de la PI3K qui régule la FAM50B.

En outre, le PD98059 et l'U0126 ciblent les enzymes MEK dans la voie MAPK/ERK, qui peuvent réguler les fonctions des protéines par le biais de la phosphorylation. En entravant la MEK, ces inhibiteurs peuvent empêcher l'activation de l'ERK2, une kinase qui pourrait phosphoryler la FAM50B, entraînant ainsi une diminution de l'activité de la FAM50B. Le SB203580 agit sur la MAP kinase p38, qui est impliquée dans les réponses au stress et peut phosphoryler le FAM50B; son inhibition peut donc conduire à une réduction de l'activité du FAM50B. Le SP600125, en inhibant la c-Jun N-terminal kinase (JNK), peut diminuer l'activité du FAM50B si la JNK est impliquée dans sa phosphorylation. La rapamycine inhibe la mTOR, qui fait partie de la voie PI3K/AKT qui pourrait contrôler l'activité du FAM50B par phosphorylation. En inhibant mTOR, la rapamycine peut diminuer la phosphorylation et l'activité de FAM50B. Enfin, PP2 cible et inhibe les tyrosine kinases de la famille Src qui, si elles sont impliquées dans la phosphorylation de la tyrosine de FAM50B, entraîneraient une diminution de l'activité de FAM50B en cas d'inhibition. Chacun de ces inhibiteurs peut entraîner une diminution de l'activité fonctionnelle de la FAM50B en empêchant la phosphorylation nécessaire à son activité.