FAM14A 抑制因子

常见的FAM14A抑制剂包括但不限于Staurosporine CAS 62996-74-1、Genistein CAS 446-72-0、Bisindolylmaleimide I (GF 1092 03X) CAS 133052-90-1、LY 294002 CAS 154447-36-6和PD 98059 CAS 167869-21-8。

FAM14A 的化学抑制剂可通过几种不同的细胞途径发挥抑制作用。Staurosporine 是一种强效蛋白激酶抑制剂，可抑制负责 FAM14A 磷酸化的激酶的活性，从而导致其功能受到抑制。另一种激酶抑制剂染料木素（Genistein）可专门抑制酪氨酸激酶，这些激酶可能参与了 FAM14A 的磷酸化状态和随后的激活。同样，双吲哚马来酰亚胺 I 也能靶向蛋白激酶 C，后者通过磷酸化信号通路调节 FAM14A 的活性。LY294002 通过阻断 PI3K，破坏了 Akt 通路信号传导，从而导致 FAM14A 活性降低，因为已知 Akt 可调控包括 FAM14A 在内的多种蛋白质。

其他化学抑制剂的作用原理是选择性地靶向控制细胞生长和存活的主要信号级联中的激酶，而 FAM14A 可能参与了这些信号级联。PD98059 和 U0126 可特异性抑制 MEK1/2，从而可能通过抑制下游 ERK 信号通路来降低 FAM14A 的活性。SP600125 可抑制 JNK，从而影响另一条可能调控 FAM14A 活性的途径。SB203580 对 p38 MAP 激酶的抑制进一步支持了 MAP 激酶通路对 FAM14A 活性的调控至关重要这一观点。沃特曼素提出了一种更广泛的方法，即抑制 PI3K 和其他激酶，从而可能降低 FAM14A 的磷酸化状态。雷帕霉素对 mTOR 的抑制表明了一种机制，即由于 mTOR 在细胞生长和存活信号转导中的作用，该蛋白的活性会受到影响。PP2作为一种Src家族激酶抑制剂，可以降低调控FAM14A的激酶的活性，而达沙替尼对Src家族激酶和c-KIT的抑制作用表明，FAM14A活性所涉及的调控途径是一种多激酶方法。这些抑制剂共同强调了 FAM14A 通过多种磷酸化依赖途径进行的复杂调控。