FAM135A Inibidores

Os inibidores comuns do FAM135A incluem, entre outros, Staurosporine CAS 62996-74-1, Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, LY 294002 CAS 154447-36-6, Wortmannin CAS 19545-26-7 e U-0126 CAS 109511-58-2.

Os inibidores químicos da FAM135A podem exercer os seus efeitos inibitórios através de vários mecanismos que envolvem a modulação das vias de sinalização que regulam a atividade, o estado de fosforilação e a função desta proteína. A estaurosporina, um inibidor de cinase de largo espetro, pode inibir as cinases que fosforilam a FAM135A, impedindo assim a sua ativação. A bisindolilmaleimida I tem como alvo a proteína quinase C (PKC), que, se estiver envolvida na fosforilação da FAM135A, pode resultar na redução da atividade da FAM135A após a inibição. O LY294002 e a Wortmannin, ambos inibidores da PI3K, podem reduzir a ativação de alvos subsequentes na via PI3K/Akt, diminuindo a fosforilação e a atividade subsequente da FAM135A. O U0126 e o PD98059, que inibem a MEK1/2 e a MEK, respetivamente, podem levar a uma redução da atividade da ERK e, potencialmente, a uma menor fosforilação da FAM135A, se esta for regulada pela via MAPK/ERK.

Continuando com o tema da inibição específica da via, o SB203580 e o SP600125 têm como alvo a p38 MAP quinase e a JNK, respetivamente, que, quando inibidas, podem levar a uma diminuição da função da FAM135A se esta for regulada por estas quinases. A rapamicina, um inibidor da mTOR, pode suprimir a via da mTOR, o que pode reduzir a atividade da FAM135A se a mTOR for um regulador da FAM135A. O LFM-A13 tem como alvo a tirosina quinase de Bruton (Btk), a inibição da sua atividade pode levar a uma diminuição subsequente da função da FAM135A se a Btk fizer parte da rede reguladora da FAM135A. O Gö 6983 inibe várias isoformas de PKC, diminuindo potencialmente a atividade da FAM135A se as isoformas de PKC fosforilarem e activarem a FAM135A. Por último, o PP2, que inibe as cinases da família Src, pode reduzir a atividade da FAM135A se as cinases da família Src estiverem envolvidas na ativação ou regulação da FAM135A. Cada um destes inibidores químicos tem como alvo cinases ou vias específicas que, quando inibidas, são capazes de reduzir a atividade funcional do FAM135A através de uma cascata de desativação nas redes de sinalização da célula.