FAM135A Inibitori

Gli inibitori FAM135A più comuni includono, ma non solo, la staurosporina CAS 62996-74-1, la bisindolilmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, il LY 294002 CAS 154447-36-6, la wortmannina CAS 19545-26-7 e l'U-0126 CAS 109511-58-2.

Gli inibitori chimici di FAM135A possono esercitare i loro effetti inibitori attraverso diversi meccanismi che coinvolgono la modulazione delle vie di segnalazione che regolano l'attività, lo stato di fosforilazione e la funzione di questa proteina. La staurosporina, un ampio inibitore delle chinasi, può inibire le chinasi che fosforilano FAM135A, impedendone l'attivazione. La bisindolilmaleimide I ha come bersaglio la proteina chinasi C (PKC) che, se coinvolta nella fosforilazione di FAM135A, può determinare una riduzione dell'attività di FAM135A in seguito all'inibizione. LY294002 e Wortmannin, entrambi inibitori della PI3K, possono diminuire l'attivazione dei bersagli a valle della via PI3K/Akt, riducendo la fosforilazione e la conseguente attività di FAM135A. U0126 e PD98059, che inibiscono rispettivamente MEK1/2 e MEK, possono portare a una riduzione dell'attività di ERK e potenzialmente a una minore fosforilazione di FAM135A se è regolato dalla via MAPK/ERK.

Continuando con il tema dell'inibizione specifica della via, SB203580 e SP600125 hanno come bersaglio rispettivamente la p38 MAP chinasi e la JNK che, se inibite, possono portare a una riduzione della funzione di FAM135A se è regolata da queste chinasi. La rapamicina, un inibitore di mTOR, può sopprimere la via di mTOR, il che potrebbe ridurre l'attività di FAM135A se mTOR è un regolatore di FAM135A. LFM-A13 ha come bersaglio la tirosin-chinasi di Bruton (Btk); l'inibizione della sua attività può portare a una diminuzione a valle della funzione di FAM135A se Btk fa parte della rete di regolazione di FAM135A. Gö 6983 inibisce diverse isoforme di PKC, diminuendo potenzialmente l'attività di FAM135A se le isoforme di PKC fosforilano e attivano FAM135A. Infine, PP2, che inibisce le chinasi della famiglia Src, può ridurre l'attività di FAM135A se le chinasi della famiglia Src sono coinvolte nell'attivazione o nella regolazione di FAM135A. Ognuno di questi inibitori chimici ha come bersaglio specifiche chinasi o vie che, una volta inibite, sono in grado di ridurre l'attività funzionale di FAM135A attraverso una cascata di disattivazione all'interno delle reti di segnalazione della cellula.