FAM133B阻害剤は、細胞内プロセスに関与している可能性のあるFAM133Bタンパク質の活性を選択的に阻害するように設計された化合物の理論的なクラスである。これらの化合物の阻害メカニズムは、FAM133Bタンパク質の特定のドメインに結合し、その機能を阻害する能力を前提としている。そうすることで、阻害剤はFAM133Bが細胞内で天然の基質やパートナーと相互作用するのを妨げる。このような阻害剤の設計は、X線結晶構造解析やNMR分光法などの技術によって得られるFAM133Bの構造詳細によって導かれることが多い。このような詳細な構造的洞察により、FAM133Bタンパク質に固有の、その活性に不可欠な潜在的結合部位を同定することができる。これらのユニークな部位を標的とすることで、FAM133B阻害剤は、類似のドメインを持つ他のタンパク質に影響を与えることなく、タンパク質の活性を低下させ、高い特異性を確保することを目指している。
FAM133B阻害剤の特異性は、医薬品化学の反復プロセスを通じてさらに改良され、化学構造のわずかな変化が結合親和性と選択性の大幅な改善につながる。この微調整プロセスは、他の細胞機能を破壊する可能性のあるオフターゲット効果を最小限に抑えるために不可欠である。FAM133B阻害剤はまた、タンパク質を不活性なコンフォメーションで安定化させたり、活性に必要な翻訳後修飾を阻害することによっても機能する可能性がある。これらの阻害剤の中には、アロステリックに機能し、活性部位とは異なるタンパク質上の部位に結合し、タンパク質の活性を低下させるコンフォメーション変化を引き起こすものもある。これらの阻害剤の最終的な目標は、FAM133Bの活性を制御された方法でダウンレギュレートすることであり、様々な細胞内経路におけるタンパク質の役割を解明するツールを提供し、研究ツール開発の出発点となる可能性がある。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはmTORC1経路に直接影響を与えるmTOR阻害剤です。mTORによって制御される細胞内プロセスに関与している可能性があるFAM133Bは、mTORC1シグナル伝達がこのような細胞内プロセスに不可欠であるため、機能活性が低下したと考えられます。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はホスホイノシチド3-キナーゼ(PI3K)阻害剤です。PI3Kを阻害することで、下流のAKTの活性化が抑えられ、その結果、mTORシグナル伝達が減少します。mTORの役割を考慮すると、mTOR活性の低下はFAM133Bの機能活性を間接的に低下させる可能性が高いと考えられます。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninは、LY294002と同様にAKTの活性化とそれに続くmTORシグナル伝達を妨げ、mTORが関連する細胞内経路に及ぼす影響を考慮すると、FAM133Bの活性が低下する可能性がある、強力なPI3K阻害剤です。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059はMEK阻害剤であり、MAPK/ERK経路を遮断します。FAM133BはMAPKの下流のシグナル伝達経路に関与している可能性があるため、この経路の阻害により、その活性は間接的に低下する可能性があります。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126もまたPD98059と同様にMEK阻害剤であり、MAPK/ERK経路を阻害します。この阻害は、FAM133BがMAPK/ERKシグナル伝達の下流のプロセスに関与している場合、FAM133Bの機能活性の低下につながる可能性があります。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580は、MAPKファミリーに属する別のメンバーであるp38 MAPKの阻害剤です。FAM133Bの活性がp38 MAPKを含む経路に関連している場合、その阻害はFAM133Bの機能活性の低下につながる可能性があります。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125は、もう一つのMAPKシグナル伝達経路であるJNK経路を阻害する。JNKの阻害は、FAM133BがJNK依存性の細胞プロセスに関係している場合、FAM133Bの機能的活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | $102.00 $138.00 | 14 | |
トリシクリビンはAKT阻害剤です。AKTのリン酸化を阻害することで、mTORシグナル伝達を減少させることができます。mTORは細胞増殖と生存に中心的な役割を果たしているため、その阻害はFAM133Bの機能活性を減少させる可能性があります。 | ||||||
Torin 1 | 1222998-36-8 | sc-396760 | 10 mg | $240.00 | 7 | |
トーリン1はmTORC1とmTORC2複合体の強力な阻害剤である。もしFAM133BがmTOR制御過程に関連しているならば、これらを阻害することによって、トーリン1はFAM133Bの活性を低下させるであろう。 | ||||||
Bafilomycin A1 | 88899-55-2 | sc-201550 sc-201550A sc-201550B sc-201550C | 100 µg 1 mg 5 mg 10 mg | $96.00 $250.00 $750.00 $1428.00 | 280 | |
バフィロマイシンA1は、液胞型H+ATPaseの特異的阻害剤です。プロトン勾配を崩すことで、オートファジーを阻害します。オートファジーはmTORシグナル伝達によって制御される可能性があり、FAM133Bの活性に影響を与える可能性があります。 | ||||||