EXTL2 アクチベーター

一般的なEXTL2活性化剤には、レチノイン酸（all trans CAS 302-79-4）、5-アザシチジン（CAS 320-67-2）、トリコスタチンA（CAS 58880-19-6）、フォルスコリン（CAS 66575-29-9）、コレカルシフェロール（CAS 67-97-0）などがあるが、これらに限定されない。

EXTL2 (Exostosin-like glycosyltransferase 2)はヘパラン硫酸の生合成に重要な役割を果たす酵素である。ヘパラン硫酸プロテオグリカンは複雑な分子であり、細胞間のコミュニケーションや細胞の成長と増殖の調節を含む多くの生物学的機能に関与している。EXTL2はヘパラン硫酸の鎖伸長段階を特異的に触媒し、繰り返し糖単位を付加して多糖鎖を伸長する。この伸長は、細胞の細胞外マトリックスに不可欠であり、成長因子や他の分子の細胞表面への結合に影響を与えるヘパラン硫酸プロテオグリカンが適切に機能するために不可欠である。従って、EXTL2の発現は細胞内で厳密に制御されたプロセスであり、細胞活動の複雑なネットワークとヘパラン硫酸鎖に対する全体的な需要とを同期させなければならない。

EXTL2の発現制御に関する研究により、細胞内でEXTL2の活性をアップレギュレートできる様々な化合物が同定されてきた。これらの活性化因子は広範な生化学的クラスにまたがり、多様なメカニズムで影響を及ぼす。例えば、レスベラトロールやエピガロカテキンガレートなどのある種の植物由来ポリフェノールは、細胞のシグナル伝達経路に関与することが知られており、EXTL2発現のアップレギュレーションにつながる可能性がある。一方、レチノイン酸やビタミンD3のような化合物は、核ホルモン受容体と相互作用する可能性があり、DNAに結合して、EXTL2の誘導の可能性を含む転写変化を起こすことができる。さらに、5-アザシチジンやトリコスタチンAのような、細胞のエピジェネティックな構造を変化させる低分子は、それぞれDNAの脱メチル化やヒストンのアセチル化を引き起こす可能性がある。これらの変化によって、EXTL2遺伝子は転写装置によりアクセスしやすくなり、EXTL2タンパク質のレベルが上昇する可能性がある。これらの化合物がEXTL2の発現を誘導する正確な分子間相互作用とその程度については、慎重な実験的調査が必要であることに注意することが重要である。