EVI2A激活剂

常见的 EVI2A 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、异诺米霉素 CAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8、U-0126 CAS 109511-58-2 和 PD 98059 CAS 167869-21-8。

已知 PKA 能使细胞内的多种底物磷酸化，其中可能包括与 EVI2A 调节网络相关的底物。通过调节这些磷酸化事件，佛司可林可间接影响 EVI2A 的活性。同样，异诺霉素通过增加细胞内的钙离子浓度，可以引发各种钙依赖性蛋白激酶的活化。这些激酶一旦活跃起来，就会使作为 EVI2A 信号级联一部分的蛋白质磷酸化，从而改变 EVI2A 的活性。钙是一种无处不在的细胞内信使，其浓度受到严格调控；因此，Ionomycin 的作用可对细胞过程（包括涉及 EVI2A 的过程）产生广泛影响。

光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯（PMA）是另一种可间接影响 EVI2A 的化合物。众所周知，PMA 能激活蛋白激酶 C (PKC)，PKC 通过磷酸化多种靶蛋白上的丝氨酸和苏氨酸残基，在细胞信号传导中发挥着关键作用。PKC 介导的磷酸化可导致与 EVI2A 相互作用或调节 EVI2A 的蛋白质的活性发生变化。U0126 和 PD98059 等抑制剂以 MEK1/2 酶为靶标，MEK1/2 酶是 MAPK/ERK 通路的关键组成部分，而 MAPK/ERK 通路通常与细胞生长和分化有关。通过抑制 MEK 从而下调该通路，这些化合物可以影响各种蛋白质的磷酸化状态，其中可能包括调节 EVI2A 功能或表达的蛋白质。