Esp1 Inhibitoren
Gängige Esp1 Inhibitors sind unter underem Roscovitine CAS 186692-46-6, BI 2536 CAS 755038-02-9, Hesperadin CAS 422513-13-1, Nocodazole CAS 31430-18-9 und NVP-BSK805 CAS 1092499-93-8.
Esp1-Inhibitoren zielen häufig auf Kinasen wie Plk1, Aurora B und CDK1 ab, die direkt an der posttranslationalen Veränderung von Esp1, insbesondere der Phosphorylierung, beteiligt sind. BI-2536 beispielsweise hemmt Plk1, das für die Aktivierung von Esp1 entscheidend ist, und sorgt so dafür, dass Esp1 in seiner inaktiven Form bleibt. Roscovitin, ein CDK1-Inhibitor, wirkt sich auf Esp1 aus, indem er den Zellzyklus am G2-M-Übergang blockiert, einem kritischen Punkt, an dem Esp1 normalerweise aktiviert wird. Andere Inhibitoren wie Hesperadin zielen auf die Aurora-B-Kinase ab, hemmen die Phosphorylierung von Esp1 und hindern es daran, die Einleitung der Anaphase zu fördern.
Im Gegensatz dazu üben Wirkstoffe wie Nocodazol und Paclitaxel ihren Einfluss durch Modulation der Mikrotubuli-Dynamik aus, was sich indirekt auf die Rolle von Esp1 auswirkt. Nocodazol unterbricht die Mikrotubuli und hemmt so die Bildung der mitotischen Spindel, eine wesentliche Voraussetzung für die Aktivierung von Esp1. Paclitaxel stabilisiert die Mikrotubuli und hemmt damit die für die Aktivierung von Esp1 erforderliche Dynamik. Kinesin-Inhibitoren wie Monastrol und STLC behindern die Zentrosomentrennung oder die Spindelbildung, was zum mitotischen Stillstand und zur Aktivierung von Esp1 führt. Zusammengenommen modulieren diese Inhibitoren Esp1 durch verschiedene biochemische Mechanismen.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $92.00 $260.00 | 42 | |
CDK1-Inhibitor, der das Fortschreiten von der G2-Phase zur M-Phase blockiert. Esp1, das für die Einleitung der Anaphase unerlässlich ist, wird beeinträchtigt, da seine Aktivierung davon abhängt, dass der Zellzyklus die M-Phase erreicht. | ||||||
BI 2536 | 755038-02-9 | sc-364431 sc-364431A | 5 mg 50 mg | $148.00 $515.00 | 8 | |
Hemmt Plk1, das für die Phosphorylierung von Esp1 verantwortlich ist. Ohne diese posttranslationale Modifikation bleibt Esp1 in seiner inaktiven Form. | ||||||
Hesperadin | 422513-13-1 | sc-490384 | 10 mg | $304.00 | ||
Hemmt die Aurora-B-Kinase, die die Phosphorylierung von Esp1 beeinträchtigt und es so daran hindert, an der Chromosomenteilung während der Anaphase teilzunehmen. | ||||||
Nocodazole | 31430-18-9 | sc-3518B sc-3518 sc-3518C sc-3518A | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $58.00 $83.00 $140.00 $242.00 | 38 | |
Mittel zur Unterbrechung der Mikrotubuli, das die Bildung der mitotischen Spindel verhindert, ein Vorgang, der der Aktivierung von Esp1 zur Einleitung der Anaphase vorausgeht. | ||||||
Indirubin-3′-monoxime | 160807-49-8 | sc-202660 sc-202660A sc-202660B | 1 mg 5 mg 50 mg | $77.00 $315.00 $658.00 | 1 | |
Glykogensynthase-Kinase-3 (GSK-3)-Inhibitor, der die Lokalisierung von Esp1 durch Störung des Gleichgewichts der spindelassoziierten Proteine beeinflusst. | ||||||
Taxol | 33069-62-4 | sc-201439D sc-201439 sc-201439A sc-201439E sc-201439B sc-201439C | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg 1 g | $40.00 $73.00 $217.00 $242.00 $724.00 $1196.00 | 39 | |
Stabilisiert Mikrotubuli und hemmt dadurch ihre Dynamik, die für die Aktivierung von Esp1 während des Übergangs von der Metaphase zur Anaphase entscheidend ist. | ||||||
Monastrol | 254753-54-3 | sc-202710 sc-202710A | 1 mg 5 mg | $120.00 $233.00 | 10 | |
Kinesin-Eg5-Inhibitor, der die Zentrosomentrennung blockiert, was zum mitotischen Stillstand führt. Dadurch wird Esp1 indirekt daran gehindert, die Einleitung der Anaphase zu erleichtern. | ||||||
ZM-447439 | 331771-20-1 | sc-200696 sc-200696A | 1 mg 10 mg | $150.00 $349.00 | 15 | |
Aurora-Kinase-Inhibitor, der die für die Phosphorylierung von Esp1 und die anschließende Aktivierung erforderliche Kinaseaktivität hemmt. | ||||||
MLN 8054 | 869363-13-3 | sc-484828 | 5 mg | $398.00 | ||
Aurora-A-Kinase-Inhibitor, der die Phosphorylierung von Esp1 verhindert, die für seine Aktivierung und Funktion bei der Chromosomenteilung notwendig ist. | ||||||
S-Trityl-L-cysteine | 2799-07-7 | sc-202799 sc-202799A | 1 g 5 g | $31.00 $65.00 | 6 | |
Kinesin-Eg5-Inhibitor, der zur Bildung einer monoastralen Spindel führt und damit den Prozess behindert, der andernfalls zur Aktivierung von Esp1 führen würde. | ||||||