Esp1 Inibidores

Os inibidores comuns de Esp1 incluem, entre outros, Roscovitina CAS 186692-46-6, BI 2536 CAS 755038-02-9, Hesperadina CAS 422513-13-1, Nocodazol CAS 31430-18-9 e NVP-BSK805 CAS 1092499-93-8.

Os inibidores da Esp1 visam frequentemente cinases como a Plk1, Aurora B e CDK1, que estão diretamente envolvidas na modificação pós-traducional da Esp1, especificamente a fosforilação. Por exemplo, o BI-2536 inibe a Plk1, crucial para a ativação da Esp1, assegurando assim que a Esp1 permanece na sua forma inativa. A roscovitina, um inibidor da CDK1, tem um impacto na Esp1 ao bloquear o ciclo celular na transição G2-M, um ponto crítico em que a Esp1 é normalmente activada. Outros inibidores, como a Hesperadina, têm como alvo a quinase Aurora B, a fosforilação de Esp1 e impedem-na de promover o início da anáfase.

Em contrapartida, compostos como o Nocodazole e o Paclitaxel exercem a sua influência modulando a dinâmica dos microtúbulos, o que afecta indiretamente o papel da Esp1. O Nocodazole rompe os microtúbulos, inibindo a formação do fuso mitótico, um pré-requisito essencial para a ativação de Esp1. O paclitaxel estabiliza os microtúbulos, inibindo assim a dinâmica necessária para a ativação de Esp1. Os inibidores da cinesina, como o Monastrol e o STLC, obstruem a separação dos centrossomas ou a formação do fuso, levando à interrupcao da mitose e à ativação de Esp1. Coletivamente, estes inibidores modulam Esp1 através de diversos mecanismos bioquímicos.