ERRβ 抑制因子

常见的ERRβ抑制剂包括但不限于ICI 182,780 CAS 129453-61-8、Mifepristone CAS 84371-65-3、T0070907 CAS 313516-66-4、MHY1485 CAS 326914-06-1和BML-275 CAS 866405-64-3。

ERRβ抑制剂的化学类别包括一组多样化的化合物，这些化合物通过间接调节雌激素相关受体β（ERRβ）的活性来发挥作用。ERRβ是一种核受体，参与多种生物过程。与直接抑制剂不同，这些化合物主要通过调节与ERRβ作用相关的信号通路和细胞机制来发挥影响。ERRβ以其在代谢调节、细胞分化和能量稳态中的作用而闻名。已鉴定的ERRβ抑制剂并不直接与受体结合，而是通过对各种细胞通路和过程的次级效应来影响它。例如，已知对雌激素和糖皮质激素受体具有拮抗作用的化合物如氟维司群和米非司酮，可能由于核受体信号通路的相互关联性而影响ERRβ的活性。这种不同受体通路之间的交叉对话可以间接调节ERRβ的功能，特别是在这些受体共享共同的靶基因或调控机制的情况下。

此外，该类别还包括靶向关键代谢和信号通路的化合物，如PPARγ拮抗剂T0070907、mTOR激活剂MHY1485和AMPK抑制剂Compound C。这些化合物改变了细胞的代谢环境，可能影响ERRβ在能量平衡和代谢过程中的作用。此外，像EX-527这样的抑制剂和Vorinostat这样的激活剂，通过分别调节sirtuins和组蛋白去乙酰化酶，影响染色质重塑和基因表达。这种表观遗传修饰可以通过改变其网络内基因的转录调控间接影响ERRβ的活性。同样，靶向NRF2、PI3K、ERK和Wnt通路的化合物，如ML385、LY294002、BVD-523和IWR-1，分别展示了这些抑制剂的广泛影响。