ERp46 Inhibidores

Los inhibidores comunes de ERp46 incluyen, entre otros, Brefeldina A CAS 20350-15-6, Tapsigargina CAS 67526-95-8, Óxido de fenilarsina CAS 637-03-6, Cloruro de cadmio, anhidro CAS 10108-64-2 y N-etilmaleimida CAS 128-53-0.

Los inhibidores de ERp46 son compuestos químicos diseñados para atacar e inhibir la actividad de ERp46, un miembro de la familia de las proteínas disulfuro isomerasas (PDI). La ERp46, también conocida como proteína 46 del retículo endoplásmico, es una enzima oxidorreductasa localizada en el retículo endoplásmico (RE) que desempeña un papel crucial en la formación y reorganización de los enlaces disulfuro en las proteínas nacientes. Los enlaces disulfuro son esenciales para el correcto plegamiento de las proteínas y su estabilidad estructural, especialmente en el caso de las proteínas destinadas a la secreción o que forman parte del RE y la membrana plasmática. ERp46 contiene múltiples dominios similares a la tiorredoxina, que le permiten catalizar la formación, reducción o isomerización de enlaces disulfuro, ayudando al correcto plegamiento de las proteínas a su paso por el RE. Los inhibidores de ERp46 actúan uniéndose a los sitios activos dentro de sus dominios similares a la tiorredoxina, impidiendo así que la enzima facilite la formación y reorganización de enlaces disulfuro. Esta alteración puede provocar un mal plegamiento o un ensamblaje incorrecto de las proteínas dentro del RE, lo que podría desencadenar un desequilibrio en la homeostasis de las proteínas. La inhibición de ERp46 puede afectar al estado redox dentro del RE y alterar la eficiencia general de la maduración de proteínas. Dado que ERp46 interviene en el plegamiento de una amplia gama de proteínas, su inhibición puede influir en múltiples procesos posteriores relacionados con la secreción de proteínas, la señalización celular y el mantenimiento de la función del RE. Mediante el estudio de las interacciones estructurales específicas entre ERp46 y sus inhibidores, los investigadores pueden profundizar en la forma en que estos compuestos modulan la actividad de la enzima y los posibles efectos sobre los mecanismos de control de calidad de proteínas asociados al RE.