Inhibiteurs epsin 1

Les inhibiteurs courants de l'epsine 1 comprennent, sans s'y limiter, l'inhibiteur de la dynamine I, Dynasore CAS 304448-55-3, Pitstop 2 CAS 1419093-54-1, l'inhibiteur de la dynamine II CAS 1119-97-7, Hydroxy-Dynasore CAS 1256493-34-1 et la chlorpromazine CAS 50-53-3.

Les inhibiteurs indirects de l'epsine 1 sont une catégorie de composés qui modulent l'activité de l'epsine 1 en influençant les voies ou les processus liés à l'endocytose, plutôt qu'en ciblant directement la protéine. L'epsine 1, essentielle à la formation de vésicules recouvertes de clathrine lors de l'endocytose, interagit avec des composants clés tels que les phospholipides et la clathrine. Les inhibiteurs énumérés ci-dessus, bien qu'ils ne se lient pas directement à l'epsine 1, affectent son environnement fonctionnel. Des composés tels que Dynasore, Dyngo-4a et MiTMAB sont remarquables pour leur inhibition de la Dynamine, une GTPase essentielle pour la séparation des vésicules nouvellement formées de la membrane plasmique. En entravant la fonction de la Dynamine, ces inhibiteurs peuvent indirectement entraver le processus de formation des vésicules, affectant ainsi le rôle de l'Epsine 1. Pitstop 2 et Monodansylcadaverine, d'autre part, ciblent plus directement l'endocytose médiée par la clathrine. Ils peuvent interférer avec l'assemblage des puits recouverts de clathrine, une étape cruciale où l'Epsin 1 est activement impliquée.

Une autre approche est observée dans des composés comme l'amiloride et son dérivé EIPA, qui inhibent la macropinocytose, une forme différente d'endocytose. Bien que leur action principale ne concerne pas les voies médiées par la clathrine, l'impact général sur les processus d'endocytose peut avoir des effets en cascade sur la fonction de protéines telles que l'Epsin 1. De même, la génistéine, en inhibant les tyrosines kinases, peut affecter les voies de signalisation qui modulent indirectement l'endocytose et, par conséquent, le rôle de l'Epsin 1. La filipine III, qui perturbe l'endocytose médiée par les cavéoles, représente un mécanisme différent d'inhibition indirecte. Bien que l'endocytose médiée par les cavéoles soit distincte du processus médié par la clathrine dans lequel l'Epsin 1 est principalement impliquée, les voies cellulaires d'endocytose sont souvent interconnectées et la modulation de l'une d'entre elles peut en influencer d'autres.