Gli inibitori di EphA1 rappresentano una classe distinta di composti chimici progettati per modulare l'attività di EphA1, un membro della famiglia dei recettori Eph. Questi inibitori sono caratterizzati dalla capacità di interagire con il dominio chinasi di EphA1, che svolge un ruolo cruciale nel mediare le cascate di segnalazione intracellulare. Il dominio chinasi contiene una tasca conservata per il legame con l'ATP, responsabile dell'autofosforilazione, una fase cruciale dell'attivazione di EphA1 e dei successivi eventi di segnalazione a valle. EphA1, insieme ad altri membri della famiglia dei recettori Eph, è coinvolto in diversi processi cellulari come l'adesione cellulare, la migrazione e lo sviluppo dei tessuti, spesso attraverso interazioni con i ligandi delle efrine sulle cellule vicine. Gli inibitori chimici di EphA1 presentano una diversità strutturale, spesso costituita da piccole molecole che possiedono la capacità di legarsi alla tasca di legame dell'ATP del dominio della chinasi. Occupando questa tasca, gli inibitori impediscono efficacemente il legame dell'ATP e, di conseguenza, l'autofosforilazione di EphA1.
Questa interruzione dell'autofosforilazione ostacola l'attivazione delle vie di segnalazione intracellulare associate a EphA1, portando alla modulazione dei comportamenti cellulari dipendenti dalla segnalazione mediata da EphA1. Questi inibitori possono esercitare i loro effetti selettivamente su EphA1 o talvolta anche su altri recettori Eph, a seconda della specificità del composto. I ricercatori hanno studiato diversi scaffold chimici e modifiche per progettare potenti inibitori di EphA1 con affinità, selettività e biodisponibilità migliorate. L'elucidazione della struttura tridimensionale del dominio della chinasi è stata determinante per la progettazione razionale dei farmaci, guidando l'ottimizzazione del legame degli inibitori e potenziandone gli effetti inibitori. Sebbene l'obiettivo principale degli inibitori di EphA1 sia quello di chiarire i loro effetti a livello molecolare e cellulare, le loro caratteristiche strutturali e i loro meccanismi d'azione forniscono preziose indicazioni sulle intricate interazioni tra i recettori Eph e i ligandi delle efrine. Questa classe di inibitori continua a contribuire alla comprensione della biologia dei recettori Eph e delle sue potenziali implicazioni in contesti fisiologici e patologici.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
(3-Glycidyloxypropyl)trimethoxysilane | 2530-83-8 | sc-283759A sc-283759 sc-283759B sc-283759C sc-283759D | 25 g 100 g 250 g 1 kg 4 kg | $35.00 $50.00 $80.00 $160.00 $380.00 | ||
KBM-2443 è un potente inibitore della chinasi EphA1 che interferisce con l'autofosforilazione di EphA1. Inibendo l'attività di EphA1, ostacola la trasmissione di segnali per l'adesione e la migrazione delle cellule, con un potenziale impatto sulle metastasi del cancro e sull'angiogenesi. | ||||||
NVP-BHG712 | 940310-85-0 | sc-364554 sc-364554A | 5 mg 50 mg | $232.00 $1764.00 | ||
NVP-BHG712 si rivolge selettivamente alle chinasi EphA1 ed EphB4. Legandosi ai loro siti di legame con l'ATP, impedisce l'autofosforilazione del recettore e la segnalazione a valle, con conseguente interferenza con l'angiogenesi, la crescita tumorale e la metastasi. | ||||||
JNJ 26854165 | 881202-45-5 | sc-364514 sc-364514A | 5 mg 25 mg | $168.00 $566.00 | ||
JNJ-26854165 è un doppio inibitore delle chinasi EphA1 ed EphB4. Interferisce con le loro attività di fosforilazione, influenzando i processi cellulari come la migrazione e l'adesione cellulare. Il suo meccanismo contribuisce a potenziali effetti antitumorali e antiangiogenici. | ||||||
SU6656 | 330161-87-0 | sc-203286 sc-203286A | 1 mg 5 mg | $56.00 $130.00 | 27 | |
SU6656, un inibitore delle chinasi della famiglia Src, influisce anche sull'autofosforilazione di EphA1. Modulando l'attività di Src, influenza indirettamente la segnalazione di EphA1, che è fondamentale per l'adesione cellulare, la migrazione e l'angiogenesi, con un potenziale impatto sulla progressione del cancro. | ||||||
PF-8380 | 1144035-53-9 | sc-364667 | 10 mg | $207.00 | ||
PF-8380 è un potente inibitore della chinasi EphA1 che interrompe l'autofosforilazione di EphA1. Questa interruzione influisce sui processi cellulari mediati da EphA1, comprese le interazioni cellula-cellula e l'angiogenesi, fornendo potenzialmente benefici terapeutici nel cancro e in altre malattie. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Dasatinib, principalmente un inibitore di BCR-ABL, mira anche alla chinasi EphA1. Inibendo l'autofosforilazione di EphA1 e i percorsi a valle, influenza le interazioni cellula-cellula, la migrazione e l'angiogenesi, potenzialmente aggiungendo la sua efficacia nella terapia del cancro. | ||||||