Epac 억제제

일반적인 Epac 억제제에는 ESI-09 CAS 263707-16-0, 브레펠딘 A CAS 20350-15-6 및 글루코코르티코이드 수용체 조절제, CpdA CAS 14593-25-0이 포함되며 이에 국한되지 않습니다.

Epac 억제제는 cAMP(사이클릭 아데노신 모노포스페이트)에 의해 활성화되는 교환 단백질(Epac)을 억제하는 소분자 화합물의 한 종류입니다. 이 단백질들은 세포 내 신호 전달 분자로서, cAMP에 의해 매개되는 세포 과정에서 중요한 역할을 합니다. 사이클릭 AMP는 세포 외부 자극으로부터 세포 내부로 신호를 전달하는 이차 전령 분자로, 세포 증식, 분화, 이동, 분비 등 다양한 세포 기능을 조절합니다. Epac 단백질, 특히 Epac1과 Epac2는 cAMP 의존적인 구아닌 뉴클레오타이드 교환 인자(GEF)로서, Ras 유사 GTPase인 Rap1과 Rap2를 활성화하여 하위 신호 전달 경로를 조절합니다. Epac 억제제는 이름에서 알 수 있듯이, cAMP와의 결합을 방해하여 이러한 Epac 단백질의 활성을 저해하고, 궁극적으로 이들이 조절하는 하위 신호 전달 경로를 방해합니다.

Epac 억제제의 설계 및 개발은 분자 구조와 Epac 단백질과의 상호작용을 신중하게 고려하여 이루어집니다. 이러한 화합물은 일반적으로 Epac1과 Epac2의 cAMP 결합 도메인을 특정적으로 타겟팅하여 이들 단백질의 활성을 방지하도록 합성됩니다. 연구자들은 구조 생물학, 계산 모델링, 고속 스크리닝 등 다양한 기법을 사용하여 Epac 억제제를 식별하고 최적화합니다.