ENSA アクチベーター

一般的なENSA活性化剤には、AICAR CAS 2627-69-2、ベルベリン CAS 2086-83-1、サリチル酸ナトリウム CAS 54-21-7、レスベラトロール CAS 501-36-0、BML-275 CAS 866405-64-3などがあるが、これらに限定されるものではない。

ENSA活性化剤とは、α-エンドスルフィネ（ENSA）タンパク質の活性を間接的または直接的に調節する化合物群を指します。ENSAはユニークなタンパク質ファミリーの一員であり、細胞周期の調節において重要な役割を果たし、特定のタンパク質ホスファターゼ活性を阻害します。その活性の調節は多くの場合、そのリン酸化状態に依存しており、多くの場合、AMP活性化プロテインキナーゼ（AMPK）の活性と絡み合っています。したがって、AMPKの活性に影響を与える化合物は、ENSAの機能の媒介物質として間接的に作用する可能性がある。

この点において、メトホルミンや5-アミノイミダゾール-4-カルボキサミドリボヌクレオチド（AICAR）などの化合物が代表的な例である。メトホルミンは細胞内のAMP/ATP比を上昇させることで作用し、AMPKを活性化させる。一方、AICARは細胞内でZMP（AMPアナログ）に変換され、AMPの効果を模倣することでAMPKを活性化します。 ベルベリンやサリチル酸などの他の化学物質も、AMPKの活性化を通じて効果を発揮します。前者はAMP/ATP比を増加させ、後者はAMPKに直接作用します。 同様に、レスベラトロールはSirtuin 1（SIRT1）の活性化を通じて間接的にAMPKを刺激します。一方、Dorsomorphinのような化合物は、主にAMPK阻害剤ですが、特定の条件下では間接的にAMPKを活性化することができます。Thienopyridoneのような合成分子は、直接AMPKに結合し、その活性化を促進します。これらのさまざまな作用機序は多様ですが、ENSA活性の調節という共通の目標に収束しており、ENSA活性化剤の分野において重要な役割を果たしています。