Endoglycosidase H激活剂

常见的内糖苷酶 H 激活剂包括但不限于 Swainsonine CAS 72741-87-8、Castanospermine CAS 79831-76-8、Deoxynojirimycin CAS 19130-96-2、Kifunensine CAS 109944-15-2 和 Celgosivir。

内切糖苷酶 H 激活剂是一系列化学抑制剂，以参与 N-聚糖成熟和加工的各种糖苷酶为靶标，从而增加高甘露糖和杂合型低聚糖的供应量，这些低聚糖是内切糖苷酶 H 的首选底物。斯温克宁、蓖麻毒素、脱氧野尻霉素（DMJ）和脱氧野尻霉素（DNJ）等化合物对α-甘露糖苷酶和葡萄糖苷酶的作用会破坏 N-聚糖结构中葡萄糖和甘露糖残基的正常修剪。这种障碍会导致带有未加工聚糖的糖蛋白积累，从而间接促进内切糖苷酶 H 的酶活性。同样，Kifunensine、1-Deoxymannojirimycin 和 Bromoconduritol 以甘露糖苷酶 I 和葡萄糖苷酶为目标，增加了内质网和高尔基体中高甘露糖 N-聚糖的存在，然后内切糖苷酶 H 对其进行裂解，有效地增加了其功能输出。

赛戈西韦、N-丁基脱氧野尻霉素、米格鲁司他、NN-DNJ 和异法哥明的作用进一步支持了内糖苷酶 H 的功能增强，它们是参与糖蛋白折叠和成熟的各种酶的抑制剂。Celgosivir 可抑制α-葡萄糖苷酶 I，导致产生具有高甘露糖结构的错误折叠糖蛋白，这些糖蛋白无法进一步加工，因此可用于内糖苷酶 H 的作用。N-Butyldeoxynojirimycin 和 Miglustat 通过抑制葡萄糖苷酶的作用，也会产生类似的结果。广谱亚氨基糖 NN-DNJ 和β-葡萄糖苷酶抑制剂异法哥明也有助于内糖苷酶 H 底物的积累。在这些化合物的协调作用下，内切糖苷酶 H 的功能活性得以增强，细胞环境中特定底物的浓度得以提高。