ENDOD1 Activadores

Los activadores comunes de ENDOD1 incluyen, entre otros, Forskolin CAS 66575-29-9, IBMX CAS 28822-58-4, PGE2 CAS 363-24-6, Clorhidrato de Isoproterenol CAS 51-30-9 y (-)-Epinefrina CAS 51-43-4.

ENDOD1 puede regular su actividad mediante la modulación de los niveles intracelulares de AMPc y la subsiguiente activación de la proteína cinasa A (PKA). La forskolina estimula directamente la adenilato ciclasa, la enzima que cataliza la conversión de ATP en AMPc. El aumento de los niveles de AMPc activa la PKA, que puede fosforilar varias proteínas, incluida la ENDOD1, lo que conduce a su activación. Del mismo modo, el IBMX actúa inhibiendo las fosfodiesterasas, las enzimas responsables de la degradación del AMPc. Esta inhibición da lugar a concentraciones elevadas de AMPc en la célula, aumentando así la actividad de la PKA y permitiendo la fosforilación de ENDOD1.

El isoproterenol, la terbutalina y la epinefrina activan la adenilato ciclasa a través de la señalización del receptor beta-adrenérgico. Esta activación mediada por el receptor de nuevo conduce a un aumento de los niveles de AMPc y la activación de la PKA, que a su vez puede fosforilar ENDOD1. La dopamina y la adenosina ejercen sus efectos a través de sus receptores específicos acoplados a proteínas G, que también estimulan la adenilato ciclasa, elevando así los niveles de AMPc y activando la PKA. La histamina actúa a través de receptores H2 que, de forma similar, aumentan el AMPc y activan la PKA, que puede dirigirse a ENDOD1 para su fosforilación. La prostaglandina E2 (PGE2) activa sus propios receptores acoplados a proteínas G para aumentar el AMPc dentro de la célula, contribuyendo aún más a la fosforilación de ENDOD1 mediada por la PKA. Además, los inhibidores específicos de la fosfodiesterasa, como Rolipram, Anagrelide y Zaprinast, aumentan el AMPc impidiendo su descomposición, asegurando así una actividad sostenida de la PKA y la posterior fosforilación de ENDOD1. Cada una de estas sustancias químicas, al regular la vía AMPc/PKA, puede facilitar la activación de ENDOD1 a través de la fosforilación.