ELL2 アクチベーター
一般的なELL2活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリン CAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、PMA CAS 16561 -29-8、(-)-エピガロカテキンガレート CAS 989-51-5、D-エリスロ-スフィンゴシン-1-リン酸 CAS 26993-30-6。
ELL2活性化剤は、異なるシグナル伝達経路を通じてELL2の機能的性能を間接的に強化する一連の化合物からなる。フォルスコリンとIBMXは、cAMPシグナル伝達経路を介して作用し、フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを活性化し、IBMXはホスホジエステラーゼを阻害することにより、cAMPレベルを上昇させ、ELL2と会合している転写補因子のリン酸化状態を高めることができる。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）とスフィンゴシン-1-リン酸は、それぞれPKCと脂質シグナル伝達経路を活性化することでさらに貢献し、相互作用するタンパク質のリン酸化やクロマチン構造の変化を引き起こし、転写伸長におけるELL2の役割を強化すると考えられる。EGCGは、転写因子コアクチベーターを標的とするキナーゼを阻害することで、この強化に加え、転写伸長プロセスにおけるELL2の効率を高める可能性がある。
さらに、DNAメチル化酵素とヒストン脱アセチル化酵素をそれぞれ阻害する5-アザシチジンとトリコスタチンAのような化合物は、転写をより助長するクロマチンランドスケープに寄与し、それによってELL2の伸長活性を促進する。BIX-01294はヒストンのメチル化を阻害し、(S)-CR8はCDK、特にCDK9を阻害することによって、転写伸長を促進する環境を作ることができる。一方、SR-48692がニューロテンシン・シグナル伝達を調節することで、ELL2が関与する転写伸長プロセスがアップレギュレートされる可能性がある。最後に、C646がHAT活性を標的とすることで、アセチル化パターンが変化し、ELL2と転写装置との相互作用が増強され、伸長における役割が促進される可能性がある。これらのELL2アクチベーターは、様々な細胞内経路に標的を定めて影響を及ぼすことで、直接的な刺激や過剰発現を必要とせずに、ELL2を介した転写の促進を確実にする。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを活性化し、細胞内のcAMPレベルを増加させます。cAMPの上昇は、転写伸長段階においてELL2と相乗的に作用する転写因子のリン酸化を促進することで、ELL2の活性を高めることができます。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX は、ホスホジエステラーゼの非選択的阻害剤であり、cAMP の分解を阻害することで細胞内 cAMP レベルを増加させる。これは、cAMP依存性プロテインキナーゼ（PKA）シグナル伝達を介して関連する転写複合体を安定化させることで、間接的にELL2の活性を高めることになる。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMAはプロテインキナーゼC（PKC）の活性化因子であり、ELL2と相互作用するタンパク質のリン酸化につながり、転写伸長活性を高める可能性がある。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
EGCGは、転写調節を含む複数の経路に影響を与えることが知られているキナーゼ阻害剤です。キナーゼを阻害することで、ELL2と協働する転写因子またはコアクチベーターをリン酸化し、阻害する可能性があるため、ELL2の活性を増強する可能性があります。 | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
スフィンゴシン-1-リン酸は脂質シグナル伝達分子であり、クロマチン構造の変化につながるシグナル伝達経路を活性化し、DNA テンプレートへのアクセスをより容易にすることで、転写伸長におけるELL2の役割を促進する可能性があります。 | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
5-アザシチジンはDNAメチルトランスフェラーゼの阻害剤であり、クロマチンをより開いた状態にすることができます。これにより、転写機構によるDNAへのアクセスが容易になることで、間接的にELL2の活性を高める可能性があります。 | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
トリコスタチンAはヒストン脱アセチル化酵素阻害剤であり、ヒストンのアセチル化を引き起こし、クロマチンの構造をより開いたものにします。これにより、転写伸長プロセスを促進することでELL2の作用を高める可能性があります。 | ||||||
Histone Lysine Methyltransferase Inhibitor 抑制剤 | 935693-62-2 free base | sc-202651 | 5 mg | $148.00 | 4 | |
BIX-01294はG9aヒストンメチルトランスフェラーゼの阻害剤であり、ヒストンH3のメチル化を減少させます。その結果生じるクロマチン構造の変化は、ELL2と転写複合体の結合を改善することで、ELL2媒介転写伸長を促進する可能性があります。 | ||||||
SR 48692 | 146362-70-1 | sc-363290 sc-363290A sc-363290B sc-363290C sc-363290D | 5 mg 25 mg 100 mg 500 mg 1 g | $156.00 $593.00 $2327.00 $10500.00 $20990.00 | 2 | |
SR-48692は、神経テンシン受容体1のアンタゴニストであり、さまざまな細胞内シグナル伝達経路を調節することができます。転写伸長過程を調節する経路に影響を与えることで、ELL2の活性を高める可能性があります。ELL2は、この過程に関与しています。 | ||||||
C646 | 328968-36-1 | sc-364452 sc-364452A | 10 mg 50 mg | $260.00 $925.00 | 5 | |
C646は選択的p300/CBPヒストンアセチルトランスフェラーゼ（HAT）阻害剤です。アセチル化レベルを調節することで、転写活性に影響を与え、転写伸長に関連するタンパク質の修飾状態を変化させることで、ELL2の機能を潜在的に高めることができます。 | ||||||