Los Activadores de ELL2 comprenden una serie de compuestos químicos que refuerzan indirectamente el rendimiento funcional de ELL2 a través de distintas vías de señalización. La forskolina y el IBMX actúan a través de la vía de señalización del AMPc, con la forskolina activando la adenilato ciclasa y el IBMX inhibiendo las fosfodiesterasas, lo que resulta en un aumento de los niveles de AMPc que puede mejorar el estado de fosforilación de los cofactores de transcripción asociados a la ELL2, aumentando así su capacidad de elongación de la transcripción. El forbol 12-miristato 13-acetato (PMA) y la esfingosina-1-fosfato contribuyen aún más mediante la activación de la PKC y las vías de señalización de lípidos, respectivamente, que luego puede conducir a la fosforilación de las proteínas que interactúan o cambios en la estructura de la cromatina que refuerzan el papel de ELL2 en la elongación transcripcional. El EGCG contribuye a esta mejora inhibiendo las quinasas que actúan sobre los coactivadores de los factores de transcripción, lo que podría aumentar la eficacia de ELL2 en el proceso de elongación de la transcripción.
Además, compuestos como la 5-azacitidina y la tricostatina A, que inhiben las metiltransferasas de ADN y las histonas desacetilasas respectivamente, contribuyen a un paisaje de cromatina más propicio para la transcripción, facilitando así la actividad de elongación de ELL2. El BIX-01294, al inhibir la metilación de histonas, y el (S)-CR8, al inhibir las CDKs, en particular la CDK9, también pueden promover un entorno que favorezca la elongación transcripcional. El desplazamiento por JQ1 de las proteínas BET competitivas de la cromatina puede permitir a ELL2 interactuar más eficazmente con la maquinaria de transcripción, mientras que la modulación por SR-48692 de la señalización por neurotensina podría aumentar los procesos de elongación transcripcional de los que forma parte ELL2. Por último, la actividad HAT de C646 puede alterar los patrones de acetilación, mejorando potencialmente la interacción de ELL2 con el aparato transcripcional y facilitando su papel en la elongación. Estos Activadores de ELL2, a través de su influencia dirigida en varias vías celulares, aseguran la promoción de la transcripción mediada por ELL2 sin necesidad de estimulación directa o sobreexpresión.
Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina activa la adenilato ciclasa, lo que provoca un aumento de los niveles de AMPc en las células. La elevación del AMPc puede potenciar la actividad de la ELL2 al promover la fosforilación de factores de transcripción que actúan en sinergia con la ELL2 en la fase de elongación de la transcripción. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
El IBMX es un inhibidor no selectivo de las fosfodiesterasas, que aumenta los niveles intracelulares de AMPc impidiendo su descomposición. Esto potenciaría la actividad de ELL2 indirectamente al estabilizar el complejo de transcripción al que se asocia mediante la señalización de la proteína cinasa dependiente de AMPc (PKA). | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
La PMA es un activador de la proteína quinasa C (PKC) que puede provocar la fosforilación de proteínas que interactúan con ELL2, potenciando potencialmente su actividad de elongación de la transcripción. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
El EGCG es un inhibidor de la cinasa conocido por afectar a múltiples vías, incluidas las que regulan la transcripción. Puede potenciar la actividad de ELL2 mediante la inhibición de las quinasas que, de otro modo, fosforilarían e inhibirían los factores de transcripción o los coactivadores que trabajan con ELL2. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
La esfingosina-1-fosfato es una molécula de señalización lipídica que puede activar vías de señalización que conducen a alteraciones en la estructura de la cromatina, facilitando potencialmente el papel de ELL2 en la elongación de la transcripción al hacer más accesible la plantilla de ADN. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
La 5-azacitidina es un inhibidor de las metiltransferasas del ADN, lo que puede conducir a un estado de cromatina más abierto. Esto podría potenciar indirectamente la actividad de ELL2 al aumentar la accesibilidad del ADN para la maquinaria de transcripción. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
La tricostatina A es un inhibidor de la histona desacetilasa, que provoca la acetilación de las histonas, lo que conduce a una configuración más abierta de la cromatina. Esto podría potenciar la acción de la ELL2 facilitando el proceso de elongación transcripcional. | ||||||
Histone Lysine Methyltransferase Inhibitor Inhibidor | 935693-62-2 free base | sc-202651 | 5 mg | $148.00 | 4 | |
El BIX-01294 es un inhibidor de la histona metiltransferasa G9a, lo que provoca una reducción de la metilación de la histona H3. Los cambios resultantes en la estructura de la cromatina podrían potenciar la elongación de la transcripción mediada por ELL2 al mejorar la unión de ELL2 al complejo de transcripción. | ||||||
SR 48692 | 146362-70-1 | sc-363290 sc-363290A sc-363290B sc-363290C sc-363290D | 5 mg 25 mg 100 mg 500 mg 1 g | $156.00 $593.00 $2327.00 $10500.00 $20990.00 | 2 | |
El SR-48692 es un antagonista del receptor 1 de neurotensina, que puede modular varias vías de señalización intracelular. Podría potenciar la actividad de ELL2 influyendo en las vías que regulan los procesos de elongación transcripcional en los que participa ELL2. | ||||||
C646 | 328968-36-1 | sc-364452 sc-364452A | 10 mg 50 mg | $260.00 $925.00 | 5 | |
El C646 es un inhibidor selectivo de la histona acetiltransferasa (HAT) p300/CBP. Al modular los niveles de acetilación, puede influir en la actividad transcripcional y potenciar potencialmente la función de ELL2 modificando el estado de acetilación de las proteínas asociadas a la elongación de la transcripción. |