EIG121L Inibidores
Os inibidores comuns do EIG121L incluem, entre outros, a rapamicina CAS 53123-88-9, o LY 294002 CAS 154447-36-6, o PD 98059 CAS 167869-21-8, o SB 203580 CAS 152121-47-6 e o U-0126 CAS 109511-58-2.
Os inibidores da EIG121L englobam um grupo diversificado de compostos químicos que diminuem indiretamente a atividade funcional da EIG121L através de várias vias de sinalização celular. Por exemplo, a rapamicina tem como alvo a via mTOR, um eixo central para os sinais de crescimento e proliferação celular, o que pode levar indiretamente à diminuição da atividade da EIG121L se esta estiver funcionalmente subsequentes à mTOR. Do mesmo modo, o LY294002 e a Wortmannin são inibidores da PI3K, um interveniente fundamental na cascata de sinalização AKT/mTOR, reduzindo potencialmente a função da EIG121L através deste mecanismo. Os inibidores da MEK, como o PD98059 e o U0126, interrompem a via MAPK/ERK, o que também pode resultar numa redução da atividade da EIG121L se esta depender de sinais da ERK. O SB203580 e o SP600125, que inibem a p38 MAPK e a JNK, respetivamente, levariam a uma regulação negativa da EIG121L se a sua atividade fosse modulada por vias activadas pelo stress.
Além disso, uma série de inibidores da tirosina quinase, incluindo o Erlotinib, o Sorafenib, o Sunitinib, o Gefitinib e o Lapatinib, actuam em vários receptores e cinases, como o EGFR, o PDGFR, o VEGFR, o RAF, o MEK e o ERK. Estes inibidores têm o potencial de diminuir a atividade do EIG121L ao interromper os processos de transdução de sinal que podem governar a sua função. O erlotinib e o gefitinib, por exemplo, têm como alvo específico a tirosina quinase EGFR e, se a EIG121L for regulada pela sinalização EGFR, a sua atividade seria reduzida por estes inibidores. O efeito do sorafenib na via RAF/MEK/ERK e a ampla inibição do recetor tirosina quinase pelo sunitinib indicam que, se a EIG121L for influenciada por sinais provenientes destas vias, a sua atividade será inibida. A inibição dupla do EGFR e do HER2 pelo lapatinib proporciona outra via através da qual a EIG121L poderia ser indiretamente suprimida se estiver associada a vias de sinalização iniciadas por estes receptores. A ação colectiva destes inibidores nos seus respectivos alvos ilustra uma rede de vias reguladoras que podem convergir para a modulação funcional da EIG121L, realçando a intrincada interação da sinalização celular no controlo da atividade da proteína.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina liga-se à FKBP12 e, em conjunto, inibem a mTOR, o que leva a uma diminuição da fosforilação da S6K1, reduzindo assim a tradução de determinados mRNAs. Uma vez que a sinalização mTOR é crucial para a síntese e função de muitas proteínas, a inibição pela rapamicina pode levar à diminuição da atividade funcional da EIG121L se esta estiver a jusante da sinalização mTOR. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é um inibidor da PI3K que evita a fosforilação e a ativação da AKT/PKB, a jusante da qual o complexo mTOR é um efector crítico. A inibição desta via suprimiria a atividade do mTOR, o que poderia afetar indiretamente a estabilidade ou a expressão do EIG121L se este for dependente do mTOR. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
O PD98059 é um inibidor da MEK, que impede a ativação da via MAPK/ERK. Se a EIG121L for regulada pela sinalização ERK, a inibição desta via pelo PD98059 reduziria a atividade da EIG121L. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
O SB203580 é um inibidor da p38 MAPK, que pode bloquear a via de sinalização envolvida nas respostas ao stress celular. Se a EIG121L for regulada ou modificada pela p38 MAPK, a sua atividade funcional seria reduzida após a inibição com SB203580. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
O U0126 também inibe a MEK, impedindo assim a ativação da ERK. Se a EIG121L for dependente da ERK, a inibição da MEK mediada pelo U0126 conduziria a uma diminuição da atividade da EIG121L. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
A Wortmannin é um potente inibidor da PI3K. Ao inibir a PI3K, bloqueia a sinalização da AKT e, consequentemente, pode inibir a ativação do mTOR. Se a atividade do EIG121L requerer a sinalização mTOR, a Wortmannin conduziria à sua inibição funcional. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
O SP600125 é um inibidor da JNK, que faz parte da via de sinalização MAPK. Se a função de EIG121L for modulada através da sinalização JNK, a sua atividade seria diminuída pela inibição desta via com SP600125. | ||||||
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
O erlotinib inibe a atividade da tirosina quinase do EGFR. Se a atividade da EIG121L for regulada por sinais a jusante do EGFR, a inibição por Erlotinib resultará numa diminuição da atividade funcional da EIG121L. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
O sorafenib é um inibidor multi-quinase que tem como alvo a via RAF/MEK/ERK. A inibição desta via pode resultar numa redução da atividade do EIG121L se este for regulado por esta cascata de sinalização. | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $150.00 $920.00 | 5 | |
O sunitinib é um inibidor da tirosina quinase do recetor, que pode afetar várias vias de sinalização, incluindo as mediadas pelo PDGFR e pelo VEGFR. Se a EIG121L for influenciada por estas vias, o sunitinib inibiria indiretamente a sua atividade funcional. | ||||||