eIF2α激活剂

常见的 eIF2α 激活剂包括但不限于妥卡霉素 CAS 11089-65-9、亚砷酸钠 CAS 7784-46-5、氯化半胱氨酸 CAS 16009-13-5、氯喹 CAS 54-05-7 和爱卡 CAS 2627-69-2。

eIF2α 激活剂的作用是激活 eIF2α 蛋白，它是启动蛋白质翻译的关键成分。这些激活剂根据其作用机制分为不同类型，从直接抑制 eIF2α 的去磷酸化到诱导各种类型的细胞压力，进而导致 eIF2α 激活。Salubrinal 和 Guanabenz 等化学物质具有特别的特异性，它们能直接抑制 eIF2α 的去磷酸化，从而使蛋白质保持活性状态。与此相反，妥卡霉素和硫辛酸会诱发内质网（ER）应激，而ER应激会通过磷酸化激活 eIF2α。ISRIB虽然主要是一种抑制剂，但在特定条件下却能增强eIF2α的信号转导。亚砷酸钠和亚硒酸盐会诱发氧化应激，这是一种细胞失衡形式，可通过磷酸化途径激活 eIF2α。

在这一类别中，还有一类化学品通过调节其他细胞成分或途径来影响 eIF2α 的激活。例如，AICAR 和二甲双胍可激活 AMPK，AMPK 是一种激酶，随后可诱导 eIF2α 磷酸化。血红素会诱导血红素缺乏，导致 eIF2α 激活，这是细胞反应的一部分。氯喹会诱导溶酶体应激，这是导致 eIF2α 激活的另一种细胞失衡形式。最后，二硫苏糖醇（DTT）会改变氧化还原平衡并导致 ER 应激，这两种物质都有助于 eIF2α 磷酸化。总之，这些化学物质为激活 eIF2α 提供了各种途径，使它们成为探究这种蛋白质在细胞生物学中作用的重要工具。