EDF1 アクチベーター

一般的なEDF1活性化剤としては、ラパマイシンCAS 53123-88-9、Torin 1 CAS 1222998-36-8、AZD8055 CAS 1009298-09-2、タプシガルギンCAS 67526-95-8、ツニカマイシンCAS 11089-65-9が挙げられるが、これらに限定されない。

EDF1活性化剤は、ERストレス応答やEGFRおよびERK経路のシグナル伝達など、いくつかの細胞プロセスに関与するタンパク質であるEDF1の機能を増強する化合物である。ラパマイシン、トーリン1、AZD8055はmTOR阻害剤であり、EDF1とmTORの相互作用を増強し、EDF1の機能を高めることができる。小胞体/小胞体カルシウムATPase（SERCA）の阻害剤であるタプシガルギンは、細胞質カルシウム濃度の上昇を引き起こし、EDF1をリン酸化してその機能を高めることが知られているPKCの活性化につながる可能性がある。ツニカマイシンとDTTは、それぞれN-結合型グリコシル化の阻害剤とタンパク質内のジスルフィド結合の破壊剤であるが、EDF1が小胞体ストレス応答に関与していることから、小胞体ストレスを引き起こし、EDF1の機能を亢進させる可能性がある。

PKCの強力な阻害剤であるGo 6983は、EDF1のリン酸化を促進し、その機能を高めることができる。EGFR経路の活性化因子として知られるEGFは、EDF1がEGFRシグナルの伝達に関わっていることから、EDF1の機能を高めることができる。EGFR阻害剤であるにもかかわらず、ゲフィチニブは、EDF1が重要な役割を果たしているEGFR経路においてストレス応答を誘導することにより、EDF1の機能を増強することができる。同様に、ERK経路のMEK阻害剤であるPD 98059とU0126も、EDF1の機能を高めることができる。これらは、EDF1が関与するERK経路のストレス応答を誘導することによって、これを達成する。