ECE-1 アクチベーター

一般的なECE-1活性化物質としては、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、A23187 CAS 52665-69-7、PMA CAS 16561-29-8などが挙げられるが、これらに限定されない。

ECE-1活性化物質には、エンドセリン経路および関連する細胞プロセスに影響を与え、それによって間接的にエンドセリン変換酵素1の活性に影響を与える可能性のある化合物が含まれる。これらの化学物質はECE-1を直接活性化するわけではないが、様々な生化学的および細胞経路を調節し、ECE-1活性に有利な条件を作り出す可能性がある。

例えば、cAMPレベルに影響を及ぼすイソプロテレノール、フォルスコリン、IBMXのような化合物は、ECE-1を調節するシグナル伝達カスケードに影響を及ぼす可能性がある。cAMPレベルの上昇は、血管機能やおそらくECE-1活性に関連したものを含む様々な細胞応答を引き起こす可能性がある。同様に、A23187やPMAのような薬剤は、それぞれ細胞内カルシウムレベルに影響を与え、PKCを活性化するが、ECE-1を制御する経路に間接的に影響を与える可能性がある。さらに、血管緊張や細胞代謝に影響を与えるニトロプルシドナトリウムやカフェインのような化合物もECE-1活性を調節する役割を果たす可能性がある。ECE-1の産物であるエンドセリン-1が関与するフィードバック機構の可能性は、酵素活性が細胞環境中のこのペプチドのレベルに影響される可能性を示唆している。