ECE-1阻害剤
一般的な ECE-1 阻害剤には、Phosphoramidon CAS 119942-99-3、Bosentan CAS 147536-97-8、BQ-123、ナトリウム 塩 CAS 136655-57-7、アンブリセンタン CAS 177036-94-1、ジルチアゼム CAS 42399-41-7などがある。
ECE-1阻害剤には、エンドセリン変換酵素1の機能を阻害する可能性のある化合物が含まれる。これらの化学物質は、ECE-1の酵素活性を直接標的としたり、関連するシグナル伝達経路を調節したりして、最終的にエンドセリン-1の産生を減少させる。ホスホラミドンのような直接阻害剤はECE-1に作用して大きなエンドセリンから活性型エンドセリン-1への変換を阻害し、血管収縮物質の利用可能性を効果的に減少させる。一方、ボセンタン、アトラセンタン、アンブリセンタンなどのエンドセリン受容体拮抗薬は、ECE-1を直接阻害するわけではないが、間接的に酵素の活性に影響を与えることができる。エンドセリン-1の作用を阻害することで、これらの拮抗薬はECE-1を制御するフィードバック機構に影響を与え、酵素活性の低下につながる可能性がある。
ジルチアゼムやベラパミルのようなカルシウム拮抗薬も間接的にECE-1に影響を与える可能性がある。血管緊張と細胞カルシウム動態を変化させることによって、ECE-1活性を制御する調節機構に影響を及ぼす可能性がある。同様に、PD 142893、マキテンタン、ジボテンタンを含む他のエンドセリン受容体拮抗薬も、エンドセリン依存性シグナル伝達経路の変化を通して間接的にECE-1活性を調節する可能性がある。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Phosphoramidon | 119942-99-3 | sc-201283 sc-201283A | 5 mg 25 mg | $195.00 $620.00 | 8 | |
ECE-1を直接阻害することができるメタロプロテアーゼ阻害剤で、ビッグエンドセリンからエンドセリン-1への変換を阻止する。 | ||||||
Bosentan | 147536-97-8 | sc-210957 | 10 mg | $191.00 | 3 | |
主にエンドセリン受容体拮抗薬であるが、下流のシグナル伝達経路を調節することで、間接的にECE-1の活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
BQ-123, Sodium Salt | 136655-57-7 | sc-391073 sc-391073A | 1 mg 5 mg | $121.00 $410.00 | 1 | |
選択的エンドセリン受容体A拮抗薬で、ECE-1の活性を調節するフィードバック機構に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Ambrisentan | 177036-94-1 | sc-207276 | 5 mg | $348.00 | ||
もう一つのエンドセリン受容体拮抗薬は、エンドセリン依存性のシグナル伝達経路を調節することにより、ECE-1の活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Diltiazem | 42399-41-7 | sc-204726 sc-204726A | 1 g 5 g | $209.00 $464.00 | 4 | |
カルシウム拮抗薬で、血管緊張に影響を与え、ECE-1の調節に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
ジルチアゼムと同様にカルシウム拮抗薬であり、血管機能を調節することによって間接的にECE-1に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Zibotentan | 186497-07-4 | sc-364662 sc-364662A | 5 mg 10 mg | $340.00 $640.00 | ||
エンドセリン受容体拮抗薬であり、エンドセリンシグナル伝達のフィードバック機構を介してECE-1に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Sitaxsentan Sodium | 210421-74-2 | sc-215857 | 10 mg | $640.00 | ||
選択的エンドセリン受容体A拮抗薬で、エンドセリン経路を調節することにより間接的にECE-1の活性に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||