DPP10 Inibitori

I comuni inibitori della DPP10 includono, a titolo esemplificativo, Sitagliptin CAS 486460-32-6, Vildagliptin CAS 274901-16-5, Saxagliptin CAS 361442-04-8, Linagliptin CAS 668270-12-0 e Berberine CAS 2086-83-1.

La dipeptidil peptidasi 10 (DPP10) svolge un ruolo critico nella modulazione dei processi biologici attraverso la sua influenza sull'attività delle proteine dipeptidil peptidasi-simili, in particolare nel contesto del sistema immunitario e della segnalazione neuronale. Come membro non enzimatico della famiglia delle dipeptidil peptidasi IV (DPP-IV), la DPP10 contribuisce alla regolazione dell'attività delle peptidasi formando complessi con altre peptidasi, influenzando così la loro specificità di substrato e la localizzazione cellulare. Questa proteina è coinvolta nella regolazione fine dell'attività degli ormoni peptidici, nelle risposte immunitarie e nelle vie di trasduzione del segnale che regolano la funzione e la comunicazione cellulare. L'importanza fisiologica della DPP10 si estende al sistema nervoso, dove modula l'attività dei canali del potassio voltaggio-gati, influenzando l'eccitabilità neuronale e la propagazione del segnale. Influenzando le proprietà di gating di questi canali, la DPP10 svolge un ruolo fondamentale nel modellare l'attività elettrica dei neuroni, con implicazioni per il neurosviluppo e la fisiopatologia di vari disturbi neurologici.

L'inibizione della DPP10 rappresenta una sfida complessa a causa della sua attività enzimatica indiretta e del suo ruolo nella modulazione della funzione delle proteine associate piuttosto che nella scissione diretta dei legami peptidici. Gli inibitori che hanno come bersaglio la DPP10 devono quindi interferire con la sua capacità di associarsi ad altre dipeptidil peptidasi o con il suo impatto regolatorio sui canali del potassio. Ciò potrebbe comportare l'interruzione delle interazioni proteina-proteina che sono cruciali per l'assemblaggio funzionale dei complessi contenenti la DPP10, alterando così l'ambiente proteolitico e influenzando la disponibilità e l'attività del substrato. In alternativa, l'inibizione potrebbe essere ottenuta influenzando le dinamiche conformazionali di DPP10 o delle sue proteine partner, modulando così la loro attività e le vie di segnalazione a valle che influenzano. Dato il coinvolgimento della DPP10 in una serie di processi fisiologici, i meccanismi di inibizione potrebbero avere ampie implicazioni, con effetti sulla regolazione immunitaria, sull'attività degli ormoni peptidici e sulla segnalazione neuronale.