dpp アクチベーター

一般的なdpp活性化剤としては、特に、4-（6-（4-（ピペラジン-1-イル）フェニル）ピラゾロ［1，5-a］ピリミジン-3-イル）キノリンCAS 1062368-24-4、DMH-1 CAS 1206711-16-1、BML-275 CAS 866405-64-3、LDN-214117 CAS 1627503-67-6およびK02288が挙げられる。

ここでいうDppアクチベーターとは、主にBMPシグナル伝達カスケードの調節を通して、間接的にDecapentaplegicシグナル伝達経路に影響を与える化学物質のことである。これらの活性化剤は、発生生物学、特にショウジョウバエにおけるDppの制御を理解する上で不可欠であるが、高等生物におけるBMPシグナル伝達に関する知見も与えてくれる。これらの化学物質が作用する主なメカニズムは、BMP受容体や関連キナーゼを阻害することで、シグナル伝達ダイナミクスを変化させ、間接的にDpp活性に影響を与えることである。

BMPタイプI受容体の阻害は、これらの活性化物質が採用する一般的な戦略である。LDN-193189、DMH1、LDN-214117のような化学物質は、BMPシグナル伝達経路で重要な役割を果たすこれらの受容体を特異的に標的とする。これらのレセプターを阻害することで、これらの化学物質は、最終的にDppシグナル伝達に影響を与える下流の作用を調節することができる。この調節は、Dppが重要な役割を果たす胚発生や組織形態形成において特に重要である。Dpp活性化因子のもう一つの側面は、より広範なTGF-β/BMPシグナル伝達経路における役割である。SB-431542、A-83-01、RepSoxのような阻害剤はALK受容体（ALK4、ALK5、ALK7）を標的としており、これらはTGF-β受容体ファミリーの一部であるが、BMPシグナル伝達とも交差している。これらの受容体を調節することにより、これらの化学物質は間接的にDpp活性に影響を与えることができる。TGF-β/BMPシグナル伝達は複雑で、相互作用の複雑なネットワークを含むため、これは重要である。これらの化学物質による選択的ターゲティングは、より制御された特異的な経路の調節を確実にする。