Dnmt3b Inhibidores
Los inhibidores comunes de la Dnmt3b incluyen, entre otros, la Nanaomicina αA CAS 58286-56-9, el SGI-1027 CAS 1020149-73-8, la 5-azacitidina CAS 320-67-2, el RG 108 CAS 48208-26-0 y la Zebularina CAS 3690-10-6.
La Dnmt3b, una enzima metiltransferasa del ADN, desempeña un papel fundamental en el establecimiento de patrones de metilación de novo del ADN durante el desarrollo y la diferenciación celular. Su función principal consiste en la adición de grupos metilo a residuos de citosina dentro de dinucleótidos CpG, contribuyendo así a la regulación epigenética de la expresión génica. Dnmt3b es particularmente crucial en el mantenimiento de la estabilidad genómica y el silenciamiento de elementos transponibles. Además, participa en los procesos de impronta, influyendo en la expresión de genes alelo-específicos esenciales para el correcto desarrollo embrionario. A través de su actividad enzimática, Dnmt3b contribuye al establecimiento y mantenimiento de los patrones de metilación del ADN, regulando así los patrones de expresión génica críticos para la identidad y función celular.
La inhibición de Dnmt3b suele implicar la focalización de su actividad catalítica o la interrupción de su interacción con sustratos de ADN. Se han explorado varios mecanismos de inhibición, incluyendo el desarrollo de pequeñas moléculas inhibidoras que se unen directamente al dominio catalítico de la Dnmt3b, impidiendo su actividad enzimática. Además, se han investigado compuestos dirigidos a cofactores o sustratos necesarios para la metilación del ADN como inhibidores de la función de la Dnmt3b. Otro enfoque consiste en interrumpir las interacciones proteína-proteína esenciales para la actividad o estabilidad de Dnmt3b, atenuando así su función en la metilación del ADN. Además, las modificaciones epigenéticas o las alteraciones de la estructura de la cromatina pueden afectar indirectamente a la actividad de Dnmt3b, proporcionando estrategias alternativas de inhibición. Al comprender los entresijos de la regulación de Dnmt3b y su papel en el control epigenético, los investigadores pretenden desarrollar estrategias precisas y eficaces para inhibir su función, dilucidar su contribución a los procesos celulares y descubrir nuevas vías de intervención.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Nanaomycin αA | 58286-56-9 | sc-396527 sc-396527A | 1 mg 5 mg | $240.00 $1081.00 | ||
La nanaomicina αA presenta una especificidad notable en su acción contra la Dnmt3b, ya que participa en interacciones hidrofóbicas y de enlace de hidrógeno únicas que estabilizan su unión a la enzima. La flexibilidad conformacional de este compuesto le permite adaptarse al sitio activo de la enzima, aumentando su eficacia inhibidora. Además, la nanaomicina αA influye en la cinética de la metilación del ADN alterando los estados conformacionales de la enzima, lo que conduce a distintas modificaciones epigenéticas y resultados reguladores. | ||||||
SGI-1027 | 1020149-73-8 | sc-473875 | 10 mg | $209.00 | ||
El SGI-1027 demuestra un mecanismo de acción único como inhibidor de la Dnmt3b, caracterizado por su capacidad para formar interacciones electrostáticas específicas con residuos clave en el sitio activo de la enzima. Este compuesto presenta una afinidad de unión distinta que altera la eficiencia catalítica de la enzima, modulando eficazmente el proceso de metilación. Sus características estructurales facilitan una interacción dinámica con la Dnmt3b, influyendo en el paisaje conformacional de la enzima y en su actividad subsiguiente. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
La azacitidina, similar a la decitabina, es un análogo de la citidina que funciona como inhibidor de la Dnmt. Mediante su incorporación al ADN replicante, la azacitidina forma aductos con la Dnmt3b, lo que conduce a su degradación. Esta inhibición directa provoca una reducción de la actividad de la Dnmt3b, alterando los patrones de metilación del ADN. | ||||||
RG 108 | 48208-26-0 | sc-204235 sc-204235A | 10 mg 50 mg | $128.00 $505.00 | 2 | |
El RG108 es un inhibidor de molécula pequeña diseñado para actuar sobre las enzimas Dnmt, incluida la Dnmt3b. Al unirse al dominio catalítico de la Dnmt3b, el RG108 interfiere en su actividad enzimática, lo que provoca la inhibición de la metilación del ADN. Esta inhibición directa interrumpe los procesos mediados por la Dnmt3b implicados en la regulación epigenética. | ||||||
Zebularine | 3690-10-6 | sc-203315 sc-203315A sc-203315B | 10 mg 25 mg 100 mg | $126.00 $278.00 $984.00 | 3 | |
La zebularina es un análogo de la citidina e inhibidor de la Dnmt que inhibe tanto la Dnmt1 como la Dnmt3b. Mediante su incorporación al ADN, la zebularina forma aductos covalentes con la Dnmt3b, lo que conduce a su degradación. | ||||||
Psammaplin A | 110659-91-1 | sc-258049 sc-258049A | 1 mg 5 mg | $88.00 $414.00 | 7 | |
La psammaplina A es un compuesto natural marino identificado como inhibidor de la Dnmt, incluida la Dnmt3b. Mediante la unión directa al dominio catalítico de la Dnmt3b, la psammaplina A interfiere en su actividad enzimática, lo que provoca la inhibición de la metilación del ADN. Esta inhibición directa interrumpe los procesos mediados por la Dnmt3b implicados en la regulación epigenética. | ||||||
Histone Lysine Methyltransferase Inhibitor Inhibidor | 935693-62-2 free base | sc-202651 | 5 mg | $148.00 | 4 | |
El BIX-01294 es un inhibidor de molécula pequeña que se dirige específicamente a la Dnmt3b. Al unirse al dominio catalítico de la Dnmt3b, el BIX-01294 interfiere en su actividad enzimática, lo que conduce a la inhibición de la metilación del ADN. | ||||||